新型抗血小板藥物 | 合法藥品大搜索
在副作用方面,ticagrelor組發生呼吸困難的機率高於clopidogrel(Ticagrelor13.8%,clopidogrel7.8%;HR1.84[95%CI1.68-2.02]),但在PLATO的研究中,兩組 ...
急性冠心症(Acute coronary syndrome, ACS)的病因與動脈硬化的斑塊破裂啟動一連串凝血機致有關,其中以血小板的活化和聚集為主,因此抗血小板藥物是ACS的主要治療藥物之一,目前以阿斯匹靈及clopidogrel為主。但是clopidogrel需要經過肝臟代謝為活性成分,作用起始時間較長,且部分患者的血小板抑制效果不佳。近來已發展出新型的抗血小板藥物,提供更穩定的血小板抑制效果,作用起始時間更快,不受到肝臟酵素代謝影響。Ticagrelor (Brilinta)是近年來新發展的抗血小板藥物,與clopidogrel同樣作用於P2Y12接受體,但是在作用機轉、藥物動力學及臨床實驗的效果與clopidogrel有明顯差別,將在下文中簡介。作用機轉
Ticagrelor化學結構不同於clopidogrel,屬於環戊基三唑嘧啶類(cyclopentyl-triazolopyrimidines,CPTP)。Ticagrelor不須經過肝臟代謝即有活性,但是代謝物AR-C124910XX同樣具有拮抗P2Y12接受體的作用。不同於clopidogrel,ticagrelor對血小板的抑制作用是快速且可逆的,與ADP競爭不同的P2Y12接受體區段。
ADP與P2Y12接受體的核心區段結合,而ticagrelor與P2Y12接受體在血小板穿膜區蛋白的1,2,7區段結合,阻斷ADP引起的接受體構型改變及後續的G-蛋白活化,使P2Y12接受體處於不活化的狀態。在體外試驗中,ticagrelor的接受體親和性相當於prasugrel活性代謝物的87倍,與P2Y12接受體結合達到平衡狀態的時間也顯著較短。
抗血小板效果
Ticagrelor抑制血小板的效果與劑量相關,在健康受試者投與劑量少於30毫克,抑制血小板作用並不明顯,一天投與兩次,抑制血小板效果較為穩定。在健康受試者投與每日一次大於300毫克,或每日二次每次大於100毫克,血小板抑制效果比clopidogrel穩定。
Ticagrelor在冠心症病人的血小板抑制效果較clopidogrel快速,給與起始劑量30分...
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Brilinta ® 90 mgtab (Ticagrelor ) 百無凝膜衣錠 | 合法藥品大搜索
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【克免栓膜衣錠75毫克】Clopidogrel適用於粥狀動脈栓塞事件的次級預防於下列病患: 降低近期發生中風、心肌梗塞或周邊動脈血管疾病的粥狀動脈硬化病人之粥狀動脈栓塞事件(如:心肌梗塞、中風或其他因血管病變引起的死亡)的發生。與aspirin併用降低非ST段上升之急性冠心症(不穩定性心絞痛和非Q波型心肌梗塞)病人(包括經皮冠狀動脈介入性治療後放置支架的患者)之粥狀動脈栓塞事件。與aspirin併用可用於以內科治療的ST段上升之急性心肌梗塞病人。不適合接受Vitamin K antagonists的心房纖維顫動患者,併有至少一個發生血管事件危險因子,且屬於出血危險性低者,可與aspirin併用以預防粥狀動脈栓塞及血栓栓塞事件,包括中風。
藥品名稱:克免栓膜衣錠75毫克許可證字號:衛署藥製字第050241號許可證種類:製 劑適應症:Clopidogrel適用於粥狀動脈栓塞事件...
【大塚普達 20%散劑】使用於無休息時疼痛及周邊組織壞死之間歇性跛行病人(周邊動脈疾病 Fontaine stage II),用於增加最大及無痛行走距離。經生活模式改變(包含戒菸及運動計畫)及其他治療後,仍無法充分改善間歇性跛行症 狀病人之二線治療。無法耐受aspirin且屬非心因性栓塞之腦梗塞患者,以預防腦梗塞之再復發。
藥品名稱:大塚普達20%散劑許可證字號:衛署藥輸字第024942號許可證種類:製 劑適應症:使用於無休息時疼痛及周邊組織壞死之間...