氯雷他定 | 合法藥品大搜索

氯雷他定（英語：Loratadine），中英文商品名：開瑞坦、克敏能、佳力天（Laritin）、樂敏...與和第一代抗組織胺藥相比，它的一大特性是無明顯嗜睡作用。

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氯雷他定（英語：Loratadine），中英文商品名：開瑞坦、息斯敏、克敏能、佳力天（Claritin）、樂敏錠（Lomidine）等，是第二代的抗組織胺藥，常用於治療過敏症狀。和第一代抗組織胺藥相比，它的一大特性是無明顯嗜睡作用。

各種過敏的對症治療。緩解過敏性鼻炎引起的症狀，如噴嚏、流涕、鼻癢、鼻塞、以及眼部眼癢及燒灼感。用於慢性蕁麻疹，瘙癢性皮膚病以及其它過敏性皮膚病的對症治療。其他過敏症狀亦可遵醫囑使用。

藥理學本品屬長效三環類抗組織胺藥，競爭性地抑制組織胺H1受體，抑制組織胺所引起的過敏症狀。因藥物結構本身帶電，故不可通過血腦障壁，不會造成嗜睡的效果。本品無明顯的抗膽鹼和中樞抑制作用。本品為H1受體阻斷劑，對外周H1受體有高度的選擇性，對中樞H1受體的親和力弱，可抑制肥大細胞釋放白三烯素和組織胺。本品起效快，作用持久，抗組織胺作用比阿司米唑和特非那定均強，抗變態反應作用較好。

毒理學動物試驗未見明顯致畸作用。

空腹口服吸收迅速。服後1～3小時起效，8～12小時達最大效應，持續作用達24小時以上。食物可使藥峰時間延遲，AUC增加。正常成年人，氯雷他定的T1/2為28（8.8～92）小時。80%以代謝物形式出現於尿和糞便中。慢性腎功能衰竭者（肌酐清除率≤30ml/分鐘），藥物的AUC和血藥濃度升高約73%，而其代謝物的AUC則升高約120%。慢性乙醇肝病患者，氯雷他定的AUC和藥峰濃度為正常人的2倍，氯雷他定及其代謝物的T1/2分別為24和37小時，可隨肝病的嚴重程度而延長。氯雷他定與其代謝物的蛋白結合率...