Diclofenac之治療效益與風險介紹 | 合法藥品大搜索
發熱、發炎、疼痛過程中前列腺素扮演著主要的角色。Diclofenac的作用機轉就是抑制環氧化酶，從而阻斷花生四烯酸轉變為前列腺素而發揮藥效。此外 ...
觀念剖析
歐洲藥物管理局經評估認為diclofenac之治療效益仍高於其風險，但在高劑量及長期治療下，可能對心血管系統造成影響。來自報刊消息
一段來自某報紙轉載：“歐洲藥物管理局(EMA)經評估認為diclofenac之治療效益仍高於其風險，但在全身性投予時，且在高劑量(每日150 mg)及長期治療之情況下，可能對心血管系統造成影響，建議採取下列控管措施，以降低發生血栓栓塞事件之風險” 有鬱血性心臟衰竭 (NYHA classⅡ - Ⅳ)、缺血性心臟病、周邊動脈疾病或腦血管病者，不可使用diclofenac。 有心血管病危險因子者(包括高血壓、高血脂、糖尿病、抽菸)，應審慎評估後才使用。 藥物與心血管病發生風險可能隨著使用劑量與治療期間而提高，因此，建議應採最短治療期及最低有效每日劑量。作用機理
發熱、發炎、疼痛過程中前列腺素扮演著主要的角色。Diclofenac的作用機轉就是抑制環氧化酶，從而阻斷花生四烯酸轉變為前列腺素而發揮藥效。此外，體外試驗與人體試驗發現，相同濃度的Diclofenac sodium 並不會抑制軟骨中proteoglycan的合成。
藥物動力學
Diclofenac sodium可被人體迅速完全吸收。若與食物一起服用，吸收量不會減少，但吸收速度變慢。由於首度效應，口服或以栓劑投予後之血漿濃度曲線下面積 (AUC) 約為注射相等劑量時的一半。重覆給藥後，其藥物動力學反應並不會改變。 分布上，有超過99%的Diclofenac會與白蛋白結合。 代謝方面，Diclofenac主要則是經羟化(hydroxylation)及甲氧基化(methoxylation) 後形成多種酚基代謝物，而其中多數會再轉化成尿甘酸結合物 (glucuronidation) 。 排泄方面，約65%藥物由尿液排出，其餘則經膽汁自糞便排泄。副作用
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