吲哚美辛 | 合法藥品大搜索
吲哚美辛(INN名稱:Indometacin,USAN和BAN名稱:Indomethacin)是一種非類固醇消炎止痛藥(NSAID),可消炎止痛、治療發熱和緩解身體僵硬,作用機理是減少前列腺素的合成,減輕炎性反應。吲哚美辛商品名眾多,英文商品名包括Indocin、Indocid、Indochron E-R和Indocin-SR,中文商品名為消炎痛。
吲哚美辛於1963年[1]由默克大藥廠(Merck & Co., Inc.)研發推出,1965年經美國食品藥品監督管理局允許銷入美國市場。1971年[2],約翰·范恩(John Robert Vane,1927年-2004年)解釋出其作為非類固醇消炎止痛藥是抑制環氧酶(COX)的作用機理。
化學性質[編輯]吲哚美辛是一種甲基化的吲哚衍生物,與雙氯芬酸(Diclofenac)同屬NSAID芳香基脂肪酸類。
作用機理[編輯]吲哚美辛是環氧酶(COX,促進花生四烯酸轉化為前列腺素)1和2的非選擇性抑制劑。前列腺素是人體中常見的一類激素物質,有多種生理作用,其中部分可導致疼痛、發熱和炎症。
前列腺素可使妊娠中的婦女子宮收縮,故使吲哚美辛成為一種有效的抑制分娩藥[3],通過抑制子宮內前列腺素(PG)的合成,也可能是通過阻滯鈣通道來減少子宮收縮,從而預防早產。
吲哚美辛還有另外2種具臨床重要性的作用機理:
這兩種作用機理解釋了吲哚美辛止痛和消炎的特性。
吲哚美辛可以穿過胎盤減少胎兒尿液,從而治療羊水過多症。作用方式是減少腎血流(腎血流量)並增加腎臟血流阻力,可能是通過增強胎兒腎臟抗利尿激素的作用來實現的。
臨床適應症[編輯]吲哚美辛的臨床適應症包括:
臨床上,吲哚美辛也用於預防早產、減少羊水以緩解羊水過多症和治癒動脈導管未閉。
由其為公認PGs合成酶抑制劑,可有效抑制PGs合成關鍵酶—脂肪酸環加氧酶的活性,使其乙醯化而失活以減少PGs的合成。消炎痛的治療機理為抑制PGs的合成,達到治療遺精的目的。另亦可降低體內睪酮的水平,降低性慾及性機能,亦助於對遺精的治...
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