Voriconazole 之臨床應用 | 合法藥品大搜索

常見副作用是可逆性的視覺障礙，如出現閃光(photopsia)及視覺模糊(<30%)，一般不需因此停止治療，次常見為皮膚紅疹(<10%)、肝臟酵素上升(<15%)，其他 ...

最前線專欄 文／台北市立聯合醫院和平婦幼院區 葉馨智藥師

一、前言 　　Voriconazole 是triazole 類第二代廣效性抗黴菌藥，對酵母菌型(yeast form) 及菌絲型(moldform) 黴菌都有抗菌活性( 見表一)，被核准於治療侵入性麴菌症（Invasive Aspergillosis）、嚴重之侵入性念珠菌感染（serious invasive candida infections）、賽多孢子菌屬（Scedosporiumspp.）和鐮胞菌屬（Fusarium spp.）引起的嚴重黴菌感染及預防高危險患者發生侵入性黴菌感染，包括接受造血幹細胞移植的患者。 　　黴菌不同於細菌，它的細胞膜含有麥角固醇(ergosterol)，所以Voriconazole 的作用機轉是去抑制細胞膜上cytochrome P450 dependent 14α- sterol demethylase，使得lanosterol 無法去甲基化合成麥角固醇，最後導致毒性的methylsterol 蓄積在細胞膜上，因而抑制細胞成長及複製。

二、Voriconazole 之藥物動力學 　　Voriconazole 有口服及靜脈注射兩種劑型，不與食物併服時，口服的生體可用率大於90~96%，當和高脂肪食物併用則減少了30% 的吸收，所以建議飯前至少一小時或飯後二小時服用，但吸收不受胃酸影響。Voriconazole 的分佈體積是4L/kg，而蛋白結合率有58%。 　　Voriconazole 在肝臟被CYP 2C19、CYP 2C9 和CYP 3A4 所代謝，其中CYP 2C19 是最主要，因CYP 2C19 表現出基因多型性(genetic polymorphism)，有15~20% 亞洲人是低CYP 2C19 表...