第二代抗組織胺新藥-bilastine @ 微笑藥師網:: 痞客邦 | 合法藥品大搜索

      最近微笑看到一款新的第二代抗組織胺，在好奇心的驅使下，仔細研究該新款藥物-bilastine，與現行第二代抗組織胺的差別，希望有助於大家了解這個成分。

一、新藥bilastine的介紹

      Bilastine為第二代抗組織胺，相較於第一代抗組織胺，bilastine結構極性較高，所以比較不容易穿過血腦屏障(BBB)而造成中樞神經抑制，產生嗜睡及注意力不集中的狀況。再者，bilastine與大腦的運送幫浦(P-glycoprotein)親和力高，所以就算穿透血腦屏障，也能藉由P-glycoprotein運出大腦。由下圖可見，bilastine對於大腦H1受器結合率最低【1】，研究顯示就算服用雙倍劑量(每日40毫克的bilastine)，也不會影響開車時的專注力【2】，另外，也有研究針對F1賽車駕駛員及模擬飛行員進行安全性實驗，顯示服用bilastine後的專注力及駕駛表現皆不受影響【3】【4】，對於需要高度專注工作的過敏劑鼻炎/慢性蕁麻疹患者來說，多了一個更符合生活型態的用藥選擇。

      Bilastine藥效快(onset約1小時)，口服後約1.3小時可達最高血中濃度，平均生體可用率約61%。人體研究顯示，將近95%的bilastine以原型態由尿液(28.3%)及糞便(66.5%)排出，顯示藥物在人體中沒有顯著的代謝變化，半衰期為14.5個小時，所以bilastine與其它藥物產生交互作用的風險比較低。值得一提的是，肝、腎功能不全及老年人患者使用bilastine不需調整服用劑量，大大增加該族群使用...