氯酞酮 | 合法藥品大搜索
![氯酞酮](https://i.imgur.com/IMDjKGl.jpg)
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氯噻酮 氯噻酮片(CHLORTRALIDONE TABLETS),为白色片。口服吸收不完全,主要与细胞内碳酸酐酶结合,而与血浆蛋白结合很少,严重贫血时与血浆蛋白(主要是白蛋白)的结合增多。口服2小时起作用,达峰时间为2小时,作用持续时间为24~72小时。 T1/2为35~50小时,本药半衰期和作用持续时间显著长于其他噻嗪类药物的原因,是由于本药主要与红细胞碳酸酐酶结合,故排泄和代谢均较慢。主要以原形从尿中排泄,部分在体内被代谢,由肾外途径排泄,胆道不是主要的排泄途径。
氯酞酮物理性质
氯酞酮 白色或类白色结晶性粉末,无臭,无味。微溶于氯仿,略溶于酸,几乎不溶于水。熔点(℃)214~220(分解)
氯酞酮药理毒理
(1)对水、电解质排泄的影响。①利尿作用,尿钠、钾、氯、磷和镁等离子排泄增加,而对尿钙排泄减少。本类药物作用机制主要抑制远端小管前段和近端小管(作用较轻〉对氯化钠的重吸收,从而增加远端小管和集合管的Na+-K+交换,K+分泌增多。其作用机制尚未完全明了。本类药物都能不同程度地抑制碳酸酐酶活性,故能解释其对近端小管的作用。本类药还能抑制磷酸二酯酶活性,减少肾小管对脂肪酸的摄取和线粒体氧耗,从而抑制肾小管对Na+、Cl-的主动重吸收。②降压作用。除利尿排钠作用外,可能还有肾外作用机制参与降压,可能是增加胃肠道对Na+的排泄。
(2)对肾血流动力学和肾小球滤过功能的影响,由于肾小管对水,Na+重吸收减少,肾小管内压力升高,以及流经远曲小管的水和Na+增多,刺激致密斑通过管-...
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