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藥理學氨基苷類（aminoglycosides）抗生素 | 合法藥品大搜索

藥理學氨基苷類（aminoglycosides）抗生素

藥理學/氨基苷類（aminoglycosides）抗生素...化學結構:具有氨基糖分子與非糖部分的甙元結構而成的甙,因此統稱氨基糖甙類抗菌素。如鏈黴素、卡那黴素、慶大黴素 ...

 藥理學氨基苷類（aminoglycosides）抗生素

化學結構:具有氨基糖分子與非糖部分的甙元結構而成的甙,因此統稱氨基糖甙類抗菌素。如鏈黴素、卡那黴素、慶大黴素、西梭黴素、妥布黴素、丁胺卡那黴素、乙基西梭黴素等抗菌素。 本類藥物為有機鹼，是一類高效的抗生素，尤其對需氧G-桿菌有效。與β-內醯胺類合用時不能混用於同一容器，否則易使氨基苷類藥物失活。

主要阻礙細菌蛋白質的合成而殺菌。

始動階段：抑制70s始動複合物的形成 肽鏈形成階段：與30s亞基結合，使mRNA密碼錯譯 終止階段：抑制肽鏈的釋放  

易產生抗藥性,可產生完全或部分交叉藥性,產生機制是由於細菌產生鈍化酶

單向交叉耐藥性:鏈黴素←慶大、卡那 雙向交叉耐藥性:慶大↔卡那

口服難吸收,在腸內成高濃度;肌注或皮下注射給藥吸收迅速;主要分佈於細胞外液;在腎皮質及內耳外淋液濃度較高,體內不被代謝,大部分以原形從腎泄。

第八對腦神經損害

前庭功能損害[編輯][1]

眩暈、噁心、嘔吐、眼球震顫和共濟失調、指誤(發生早) 發生率:新黴素>卡那黴素>鏈黴素>西梭黴素>慶大黴素>妥布黴素>乙基西梭黴素

耳蝸神經損害[編輯][2]

聽力減退或耳聾(發生慢) 發生率:新黴素>卡那黴素>丁胺卡那黴素>西梭黴素>慶大黴素>妥布黴素>鏈黴素

機理：內耳淋巴液中藥物濃度過高,損害內耳柯氏器內、外毛細胞的糖代謝和能量利用,導致內耳毛細胞的細胞膜鉀鈉離子泵障礙,使毛細胞功能受損 預防：因「亞臨床耳毒性」發生率高達10-...

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