吡非尼酮 | 合法藥品大搜索
中文名称:哌非尼酮
化学名称:5-甲基-1-苯基-2-(1H)-吡啶酮
英文名称:pirfenidone
CAS号:53179-13-8
分子式:C12H11NO
分子量:185.222
精确质量:185.08400
PSA:22.00000
LogP:1.82
密度:1.137 g/cm3
熔点:96-97ºC
沸点:329.1ºC
闪点:152.7ºC
折射率:1.592
符号:GHS07
信号词:警告
危害声明:H302
海关编码:2933399090
WGK Germany:3
危险类别码:R22
安全说明:S36
RTECS号:UV1148200
危险品标志:Xn
主要用于治疗特发性肺纤维化,抑止肺部炎症和过量胶原沉积。
PFD是一种有效的细胞因子抑制剂,通过调节或抑制某些因子,抑制成纤维细胞的生物学活性,减少细胞增殖和基质胶原合成。同时,PFD 还可抑制炎性介质分泌、减少脂质过氧化等,发挥其抗炎和抗氧化作用。 [1]
1、抑制胶原合成:纤维细胞生长因子(bFGF)、转化生长因子-β 、结缔组织生长因子和金属蛋白酶组织抑制剂-1是与纤维化疾病有关、能够促进成纤维细胞增殖和生长、增加基质胶原的合成以及阻止细胞外基质(ECM)降解的生长因子,在器官纤维化过程中存在不同程度的表达。PFD能够减少肺、肾等器官成纤维细胞bFGF、TGF-β、CTGF 和TIMP-1的表达,并与胶原合成和基质减少呈相关性。Ⅰ型和Ⅲ型胶原纤维的产生也与基质胶原的合成密切相关。PFD 在降低TGF-β表达的同时,还可减少α-Ⅰ型胶原的产生。PFD 也可抑制肺纤维化模型Ⅰ型胶原的表达。除此,PFD 对于Ⅲ型胶原mRNA的表达也有抑制作用,可减少Ⅲ型胶原的合成。
2、抗炎作用:PFD 可不同程度地抑制炎性介质发挥其抗炎作用。当炎症因子在肺内过度表达就会加剧炎症反应,使得肺泡壁增厚,降低肺泡功能,最终发生纤维化。PFD 主要通过抑制炎性介质的表达、降低血管通透性、减少中性...
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