顺铂 | 合法藥品大搜索
顺铂(Cisplatin,CDDP)是一种含铂的抗癌药物,即顺式-二氯二氨合铂(II),棕黄色粉末,属于细胞周期非特异性药物,对肉瘤、恶性上皮肿瘤、淋巴瘤及生殖细胞肿瘤都有治疗功效。它是第一个合成铂类抗癌药物,结构简单,机理明确,并引发了对铂类药物研究的热潮,包括卡铂、奥沙利铂、奈达铂及赛特铂等。
顺铂首先在1845年由M.Peyrone合成,故也称Peyrone盐[1]。阿尔弗雷德·维尔纳在1893年研究了顺铂的结构[2],但并没有发现它的用途。20世纪60年代,Rosenberg等人研究电场对细菌生长的影响 偶然发现用铂电极电解时,产生的溶液对大肠杆菌的二分裂具有抑制作用。实验证明是生成铂化合物的缘故。进一步研究表明,在铂的一系列配合物中,顺铂的抑制作用最强,从而首次报道了顺铂所具有的广普的抗癌活性[3]。美国食品药品监督管理局于1978年批准了顺铂的临床应用[4],此时,很多对它的作用机理的光谱学和物理化学研究也在如火如荼地进行。顺铂的研发,带动了金属配合物在医学领域的发展,对于癌症治疗具有革命性的意义。
作用机理[编辑]顺铂进入体内后,一个氯缓慢被水分子取代,形成[PtCl(H2O)(NH3)2]+,其中的水分子很容易脱离,从而铂与DNA碱基一个位点发生配位。然后另一个氯脱离,铂与DNA单链内两点或双链发生交叉联结[2][5],如下圖下方路徑,抑制癌细胞的DNA复制过程,使之发生细胞凋亡;但亦可能在細胞外或是細胞核中,與血清白蛋白(細胞外)或穀胱甘肽(細胞核中)結合,使藥物去活性[6],如下圖上方路徑:
順鉑的藥物化學機制[5][6]顺铂使用时间长时,大部分病人都会对顺铂产生抗性,从而疾病复发。对此有很多解释,包括细胞对顺铂的解毒增强,对细胞凋亡的抑制,以及DNA修复能力增强,等等[7]。临床上一般多用紫杉醇联合顺铂方案治疗对顺铂产生抗性的病人,其机理目前尚不明确[8]。
结构与异构体[编辑]顺铂的分子式是PtCl2(NH3)2,其中配体的构型为正方形结构,两个氯和氨配体都处于邻位,称为“顺式”,因此有极性。
反式-二氯二氨合铂(II)是顺铂的顺反异构体,但两个氯和氨配...
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