地西泮 | 合法藥品大搜索
1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂䓬-2-酮
地西泮分子结构式 语音 [8]C16H13ClN2O
284
为白色或类白色的结晶性粉末,无臭,味苦。在乙醇中溶解,在水中几乎不溶。
本品为BDZ类抗焦虑药[9],随用药量增大而具有 抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫及中枢性肌肉松弛作用。①抗焦虑作用选择性很强,是氯氮䓬的5倍,这可能与其选择性地作用于大脑边缘系统,与中枢BDZ受体结合而促进γ-氨基丁酸[10](GABA)的释放或促进突触传递功能有关。BDZ类还作用在GABA依赖性受体,通过刺激上行性网状激活系统内的GABA受体,提高GABA在中枢神经系统[11]的抑制,增强脑干网状结构受刺激后的皮层和边缘性觉醒反应的抑制和阻断。②较大剂量时可诱导人睡,与巴比妥类催眠药比较,它具有治疗指数高、对呼吸影响小、对快波睡眠(REM)几无影响,对肝药酶无影响,以及大剂量时亦不引起麻醉等特点,是目前临床上最常用的催眠药。③还具有较好的抗癫痫作用,对癫痫持续状态[12]极有效,静脉注射时可使 70%〜80%的癫痫得到控制,但对癫痫小发作[13]及小儿阵挛性发作[14]不如硝西泮。④中枢性肌肉松弛作用比氯氮䓬强,为其5倍,而抗惊厥作用很强,为氯氮䓬的10倍。口服吸收快且完全,生物利用度[15]约76%。约1小时达血浓度高峰。本品有肝肠循环,长期用药有蓄积作用。肌内注射后吸收不规则而慢。血浆半衰期[16]为20〜50小时,属长效药。经肝脏代谢,主要代谢酶为CYP2C19,主要代谢产物为去甲西泮,还有替马西泮和奥沙西泮,仍有生物活性,故连续应用可蓄积。可透过胎盘屏障进入胎儿体内。主要自肾脏排出,亦可从乳汁排泄。 ①焦虑症及各种功能性神经症。②失眠,尤...地西泮 | 合法藥品大搜索
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