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Dabigatran簡介.PradaxaR為新一代的口服抗凝血劑（Directoralanticoagulants,DOAC），主成份是dabigatranetexilate，為酯類形式的前驅物，經水解後成為 ...

◎文╱余聲隆

處方評估

1. Dabigatran簡介

PradaxaⓇ為新一代的口服抗凝血劑（Direct oral anticoagulants, DOAC），主成份是dabigatran etexilate，為酯類形式的前驅物，經水解後成為有活性之dabigatran，直接作用於凝血酶（thrombin），抑制游離態及結合態之凝血酶作用，並抑制血小板聚合，核准用於：(1)靜脈血栓高危險群病患，以預防其於接受下肢重大骨科手術後之靜脈血栓栓塞症；(2)預防非瓣膜性心房纖維顫動病患發生中風與全身性栓塞；(3)急性深層靜脈血栓及/或肺栓塞之治療。目前上市之DOAC包括direct thrombin inhibitor（如dabigatran）及direct Xa inhibitor（如rivaroxaban、apixaban、edoxaban）。

2. 疑義說明

(1) Dabigatran etexilate在pH >3.0的環境下溶解度差，因此目前的劑型設計是將dabigatran etexilate包覆於酒石酸微粒外，當藥品微粒溶離時會釋放出酒石酸，使dabigatran etexilate微粒維持在酸性的微環境 （microenvironment）中，輔助其溶解及吸收，同時降低胃腸道酸鹼變化之影響。

(2) 若打開dabigatran膠囊直接服用藥物顆粒，將使藥品微粒直接在胃酸環境下大量的暴露，加速藥品的溶解及吸收，可能大幅提高dabigatran之生體可用率達75%，而增加病患的出血風險。

(3) 由於dabigatran藥物濃度的變化與病人之INR、PT、aPTT變化無相關性，無法依客觀檢驗數據調整劑量，使病人出血風險難以評估避免，基於上述原因...