氟西汀 | 合法藥品大搜索
氟西汀(Fluoxetine)是一種選擇性血清再吸收抑制劑(SSRI)型的抗抑鬱藥,其藥物形態為鹽酸氟西汀(Fluoxetinehydrochloride),商品名為「百優解」或「百 ...
氟西汀(Fluoxetine)是一種選擇性血清[1]再吸收抑制劑[2](SSRI)型的抗抑鬱藥[3],其藥物形態為鹽酸氟西汀[4](Fluoxetine hydrochloride),商品名為「百優解[5]」或「百憂解[6]」(Prozac)。在臨床上用於成人抑鬱症[7]、強迫症[8]和神經性貪食症[9]的治療,還用於治療具有或不具有廣場恐懼症的驚恐症。
儘管現在已有不少較新的藥物,氟西汀在臨床應用中依然十分常用。在2007年,美國醫療機構[10]總共開出超過2.22億次氟西汀的處方,這使氟西汀是美國市場上第三常用抗抑鬱藥物[11](位於舍曲林[12]和依地普侖之後)。而在中國,百優解也曾經是處方量最大的抗抑鬱藥物。
歷史根據百優解的主要發明者 David Wong 所述,和發現氟西汀有關的工作最早開始於 Bryan Molloy 和 Robert Rathburn 1970年在禮來公司[13]的合作研究。當時醫學界已知抗組胺劑[14]苯海拉明[15]有一定的抗抑鬱效果,因此他們從與其分子結構類似的 3-Phenoxy-3-phenylpropylamine 開始,合成了其數十種衍生變體並在小鼠上測試其生理作用,最後得到一種後來被廣泛使用在生化[16]實驗中的選擇性去甲腎上腺素[17]再吸收抑制劑——尼索西汀(Nisoxetine)。
後來 Wong 提議對血清素、去甲腎上腺素和多巴胺[18]的體外再吸收做重新測試,以期能得到一種僅抑制血清素再吸收的衍生變體。1972年5月,Jong-Sir Horng 根據這一提議得到了氟西汀。禮來公司據此生產的抗抑鬱藥百優解1986年在比利時首先獲准上市用於抑鬱症的治療,1987年底獲得美國食品與藥品管理局(FDA)批准進入美國市場,1995年4月進入中國市場。
禮來公司對百優解的專利於2001年8月過期,此後市場上出現了一大批氟西汀藥物。
藥理及藥代氟西汀是一種選擇性血清再吸收抑制劑,通過抑制神經突[19]觸細胞[20]對神經遞質[21]血清素的再吸收以增加細胞外可以和突觸[22]後受體[23]結合的血清素水平。而對其它受體,如...
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