Pregabalin 的臨床應用 | 合法藥品大搜索

2012 年在台上市的Pregabalin。有很廣泛的臨床適應症，如：糖尿病周邊神經病變引起的 神經性疼痛、帶狀疱疹後神經痛、成人局部癲癇的輔助治療、纖維肌痛、脊髓損傷所引起的 神經性疼痛。還有off-label use 在廣泛性焦慮症、熱潮紅、不寧腿症候群及社交恐懼症。 Pregabalin 和Gabapentin 兩者結構與GABA 相似，但不會活化GABA receptor。兩者作用 機轉也相似，皆與中樞神經系統鈣離子通道上的2-subunit 部位結合，進而減少多種腦內傳導 物質的釋放，然而對於2-subunit 部位的結合親和力Pregabalin 卻比Gabapentin 高出6 倍。為 以高親和力與中樞神經系統組織中的alpha2-delta 部位結合與alpha2 -delta 子單元結合可能涉 及pregabalin 的止痛與抗癲癇作用。pregabalin 已被證實可阻斷含有alpha2-delta 子單元之鈣離 子通道的流通性及( 或) 降低鈣離子流量，降低致痛神經傳導物質釋出。另外也會透過腦幹的 下行正腎上腺素激性通路及血清素激性通路發生交互作用，產生止痛的作用。 口服此藥到達最高血中濃度需1.5 小時，生體可用率大於90%，分布體積為0.5L/kg， 90% 的原型藥由腎臟排出。清除半衰期為6.3 小時。可空腹或與食物一併使用，而肌酸酐清除 率 (creatinine clearance，CrCl) 小於30-60 mL/min 的病人，則需小心調整劑量及頻率。若要停 用 pregabalin，應以最少一週的時間來規劃減量，突然停藥可能會出現頭痛、失眠、噁心及腹 瀉的症狀。

禁忌症與副作用：Pregabalin 禁用於已知對pregabalin 過敏及曾有使用pregabalin 發生血 管性水腫與過敏現象的患者。另外服用本品患者可能會出現自殺念頭或自殺行為的風險。其 他副作用包含腹痛、過敏反應、發燒、胃腸炎、食慾增加、瘀斑等。...