奥氮平 | 合法藥品大搜索
奥氮平(英語:Olanzapine)是一种非典型抗精神分裂症药物,主要用于治疗精神分裂症的阳性症状,雙極性情感疾患之躁期。奥氮平是在前一代治疗药物氯氮平的基础上研制的,1996年获得美国联邦食品和药品管理局(FDA)的批准证实上市销售,礼来制药公司对奥氮平持有专利权至2011年。中国大陆销售的奥氮平制剂包括:国产的欧兰宁、悉敏和进口的再普乐(英語:Zyperxa);在台灣的商品名為金平膜衣錠(Zypine)、津普速、金菩薩/金普薩(Zyprexa zydis)口溶錠。
奧氮平在結構上類似於氯氮平和喹硫平。被歸類為噻吩苯二氮類,它是一種多巴胺拮抗劑。儘管與傳統苯二氮類抗焦慮藥具有密切的結構關係,但它對GABAA離子型受體沒有親和力,其抗焦慮作用是通過其對多巴胺和血清素受體的作用而介導的。奧氮平於1982年首次由英國禮來製成,2011年這種藥物變得普遍。2008年奧氮平在美國的銷售額為22億美元而全球的銷售額為47億美元。
发展历史[编辑]奥氮平是在氯氮平的基础上经结构改造研发的,氯氮平是人类最早发现的能够治疗精神分裂症同时又较少产生锥体外系反应的药物,从而转变了医疗界以往认为抗精神分裂症作用与锥体外系反应不可分离的观点。
经过结构改造之后,奥氮平成功地克服了氯氮平粒细胞减少的不良反应,并且明显加强了对精神分裂症阴性症状的治疗作用,1996年奥氮平获准在美国上市。
作用机理[编辑] 再普乐®奥氮平片外观作为一种非经典抗精神分裂药物,奥氮平的作用与传统的抗精神分裂药物在作用机理上有显著的差异。后者如奋乃静主要作用于脑内多巴胺(DA)受体,通过抑制亢进的中枢多巴胺能神经系统作用来达到缓解精神分裂症阳性症状的作用。而奥氮平等非经典抗精神分裂药物不仅仅抑制多巴胺受体,同时还会与5-羟色胺(5-HT)受体结合,甚至其与5-HT受体的作用远远超过了与DA受体的作用程度,这一结合特性可以解释奥氮平对阴性症状的治疗作用。
迄今为止,对精神分裂症的病因和发病机理尚没有一个明确的结论,自从1950年代最早的抗精神分裂症药物奋乃静出现后,通过对临床药物应用的研究,人们相信,精神分裂症与脑内多巴胺受体与5-羟色...
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