盐酸左氧氟沙星使用说明书 | 合法藥品大搜索

2020年3月13日—盐酸左氧氟沙星（LevofloxacinHydrochloride）为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍，它的主要作用机制为抑制细菌DNA旋转 ...

盐酸左氧氟沙星（LevofloxacinHydrochloride）为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍，它的主要作用机制为抑制细菌DNA旋转酶（细菌拓扑异构酶Ⅱ）的活性，阻碍细菌DNA复制。盐酸左氧氟沙星适用于敏感菌引起的泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎（包括产酶株所致者）。呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。胃肠道感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。另可治疗伤寒，骨和关节感染，皮肤软组织感染和败血症等全身感染。现有技术中的盐酸左氧氟沙星合成工艺，其通过左氧氟羧酸与N-甲基哌嗪在催化剂的作用下进行缩合反应生成左氧氟沙星，然后再蒸去溶剂，并在结晶溶剂中结晶并干燥以制得左氧氟沙星干品，最后将左氧氟沙星与盐酸成盐并利用乙醇多次结晶制得盐酸左氧氟沙星。现有技术中的合成工艺存在以下问题：1）需要先制得左氧氟沙星晶体，再与盐酸成盐，工艺流程冗长且繁琐，不易操作；2）在制取左氧氟沙星时使用催化剂，会引入杂质，导致最终制得的盐酸左氧氟沙星纯度较低，还需再次精制。

本品的作用机理是抑制DNA的旋转酶而发生抗菌作用。作用强度是氧氟沙星的2倍，最小抑菌浓度(MIC)和最小杀菌浓度(MBC)之间没有差异，显然是杀菌剂。当口服给药50、100和200mg后0.9～2.4h即达到最高血清浓度(分别为0.6、1.2和2.0μg/ml)。t1/2分别为4.3、4.0和6.0h。可进入皮肤、唾液、痰、前列腺、胆囊、房水、女性生殖器中，尿中的浓度可呈剂量依赖性上升。本药大部分在体内被代谢，约85%以原形自尿中排泄，并与肾功能有关。主要对包括厌氧菌在内的革兰阳性和阴性菌均有效。对葡萄球菌属、肺炎球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌、肠球菌属、大肠杆菌、克雷伯杆菌属、沙雷杆菌、不动杆菌属、变形杆菌、绿脓杆菌、流感嗜血杆菌、淋球菌有很强的抗菌活性。对沙眼衣原体也呈现抗菌活性。

用于敏感菌所致的肺炎、慢性支气管炎等呼吸系统的感染，泌尿及生殖系统感染，胆囊炎、胆道炎、感染性肠炎、皮肤软组织感染、乳腺炎、肛周脓肿、外伤、烫伤、手术伤口继发性感染，眼、耳、鼻及口腔的感染。