吡美莫司局部应用治疗皮肤病的新进展 | 合法藥品大搜索
2020年10月23日—吡美莫司(商品名:爱宁达)是子囊霉素大环内酰胺衍生物,属于新型的局部非甾体免疫抑制剂,其通过抑制钙调神经磷酸酶(calcineurin)的活性,进而 ...
吡美莫司 (商品名:爱宁达) 是子囊霉素大环内酰胺衍生物, 属于新型的局部非甾体免疫抑制剂, 其通过抑制钙调神经磷酸酶 (calcineurin) 的活性, 进而抑制T细胞活性和各种细胞因子的产生。与外用糖皮质激素相比, 疗效更好, 无皮肤萎缩的不良反应。与同类的他克莫司相比, 亲脂性高, 与皮肤有更强的亲和力。目前吡美莫司乳膏 (1%) 已用于湿疹、皮炎、白癜风、脂溢性皮炎等多种免疫性、炎症性皮肤病, 临床证据显示具有良好的效果。
1 作用机制
吡美莫司的作用靶细胞主要是T淋巴细胞。吡美莫司首先与胞内FK结合蛋白 (FK binding protein-12) 结合形成复合物 (drug-immunophilin complex) , 该复合物可抑制钙调磷酸酶 (protein phosphatase calcineurin) 的活化, 使神经钙蛋白去磷酸化受阻, 从而阻断活化T细胞核因子 (nuclear factor of activated T cells, NF-ATc) 去磷酸化及其细胞核转位, 干扰基因转录的主要核因子NF-AT的组装, 最终抑制白介素2 (IL-2) 、白介素2受体、 (IL-2R) 、干扰素γ (IFN-γ) 等炎症因子的基因转录, 这样在细胞发育早期抑制T淋巴细胞的活性, 抑制了机体的细胞免疫。高浓度的吡美莫司还可抑制T淋巴细胞增殖甚至抑制外源性IL-2对T淋巴细胞的活化作用[1-2]。此外, 吡美莫司还可抑制前炎症介质肥大细胞释放, 如组胺、5-羟色胺、β-氨基己糖苷酯酶等, 从而发挥非T细胞介导的抗炎作用[3]。吡美莫司可以上调角质形成细胞的防御表达如诱导转化生长因子 (TGF-β) 表达, 从而在特应性皮炎及脂溢性皮炎等皮肤病的治疗中起到维持和改善表皮屏障功能作用[4]。吡美莫司尚具有负向调节Toll样受体 (toll-like receptor, TLR) 信号通路的作用, 体外实验显示吡美莫司能促进人类角质细胞中抗微生物肽的表达[5]。与糖皮质激素的多靶向作用不同, 吡美莫司不会影响成纤维细胞、内皮细胞以及胶原蛋合成, 所以不会导致皮肤萎缩和毛细血管扩张。
2 药代动力学
吡美莫司药代动力学具有2个特点:高亲脂性 (分布系数值:吡美莫司为6.99, 他...
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