Quinolone 類抗生素概論 | 合法藥品大搜索

Quinolone 類抗生素發展於 1962 年， 最 原 始 的 藥 物 是 Nalidixic acid，隨後其衍生物 Oxolinic acid 及 Cinoxacin 也接著被發展出來。由於這些原始的 Quinolone 類抗生素對於許多 革蘭氏陰性菌包括 Escherichia coli、Klebsiella 和 Proteus 都有不錯的效果而且投予後能在尿 路產生極高的濃度，於是被廣泛用於治療泌尿道感染 (urinary tract infection)。然而隨著抗藥 性的普遍出現以及新一代合成 Fluoroquinolone 的發展，這些原始的 Quinolone 類抗生素已經 逐漸被取代。Fluoroquinolone 類抗生素 ( 簡稱 FQ) 於 1986 年間研發上市 ( 第一個核准的是 Norfloxacin)，這類合成的抗生素其化學結構和原始的 Quinolone 極為類似，都含有一個雙環的 核心骨架，主要的差別在於接了一個氟原子 (fluorine)，由於 FQ 的化學結構極易修飾而改變其 藥理特性，所以從 1986 年後，已有數十種的 FQ 上市，且新一代的 FQ 具有更廣泛的殺菌效 果，包括革蘭氏陰性菌 G(Gram-negative bacteria)、革蘭氏陽性菌 G+(Gram-positive bacteria)、 非典型細菌 (atypical pathogens) 甚至厭氧菌 (anaerobes)，且組織穿透力極佳，於是很快的被應 用於許多不同部位的感染症上，加上因為口服吸收率極佳 (Ciprofloxacin 約 75%、Levofloxacin 及 Moxifloxacin 幾乎達 100%)，使用方便，也造成了後續諸多抗藥性的文章陸續被報導出來。

Quinolone 類抗生素的分類

Quinolone 類抗生素主要依不同抗菌活性及其結構大致可分成 4 代 (Quinolone 類 抗 生素的分類，尤其是第 2、...