硝基咪唑类 | 合法藥品大搜索
硝基咪唑类有机化合物是一类具有硝基咪唑环结构的药物,包括甲硝唑(MNZ)、二甲硝...结构:硝基咪唑环;领域:医药;副作用:致突变性和潜在的致癌性 ...
语音[1] 编辑[2] 锁定[3] 讨论[4] 上传视频[5]其中,二甲硝咪唑(DMZ)和洛硝哒唑(RNZ)可以水解为轻基二甲硝咪哇,甲硝唑(DMZ)水解为轻基甲硝唑,异丙硝唑(IPZ)水解为经基异丙硝唑。
硝基咪唑类药物具有抗菌[6]作用,尤其是具有很强的抗厌氧菌作用,同时还具有抗肿瘤、抗病毒和抗原虫[7]活性。 中文名 硝基咪唑类 外文名 Nitroimidazoles 用 途 抗菌药物、抗肿瘤药物 结 构 硝基咪唑环 领 域 医药 副作用 致突变性和潜在的致癌性 硝基咪唑类有机化合物是一类具有5一硝基咪唑环结构的药物。主要品种有包括甲硝唑(MNZ)、二甲硝咪唑(DMZ)、异丙硝唑(IPZ)、塞可硝唑(SCZ)、奥硝唑(ONZ)、替硝唑(TNZ)和洛硝哒唑(RNZ)等。硝基咪唑类药物具有抗原虫和抗菌活性,同时也具有很强的抗厌氧菌作用。药物进入易感的微生物细胞后,在无氧或少氧环境和较低的氧化还原电位[8]下,其硝基易被电子传递蛋白还原成具有细胞毒作用的氨基,抑制细胞[9]DNA的合成,并使已合成的DNA降解,破坏DNA的双螺旋结构或阻断其转录复制,从而使细胞死亡,发挥其迅速杀灭厌氧菌、有效控制感染的作用。MNZ除抗滴虫及阿米巴原虫[10]外,还对脆弱拟杆菌[11]、黑色素拟杆菌梭状杆菌属、产气荚膜梭状芽抱杆菌等有良好抗菌作用;MNZ内服吸收迅速,生物利用度[12]为60%一100%,在1一2h内达到峰浓度,在血中仅少量与血浆蛋白[13]结合,消除半衰期为4.5h。DMZ不仅能抗大肠弧菌、多型性杆菌、链球菌、葡萄球菌[14]和密螺旋体,且能抗组织滴虫、纤毛虫、阿米巴原虫等。添加本品于饲料中,可预防螺旋体引起的猪下痢,亦可用于防治禽类的组织滴虫病[15]及六鞭虫病,此外还有增重作用 [1] [16] 。硝基咪唑类抗菌作用
甲硝唑(Metronidazole)、替硝唑(Tinidazole)、奥硝唑(Omidazole)分别是用于临床的第一、二、三代抗厌氧菌药物。1978年WHO确定甲硝唑为基本及首选的抗厌氧菌感染用药。其后,一系列衍生药物不断开发出来,例如,82年替硝唑在瑞士上市,2001年奥硝唑始在我国广泛用于抗厌氧菌的感染,1976年塞克硝...从神药“人工牛黄甲硝唑”治牙痛说起 | 合法藥品大搜索
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