紫杉醇 | 合法藥品大搜索
紫杉醇(英文:paclitaxel, PTX,或稱太平洋紫杉醇),是一種用來治療多種癌症的化療藥物,被以汰癌勝等商品名稱銷售[2] 。可治療的癌症包含卵巢癌、乳癌、肺癌、卡波西氏肉瘤、子宮頸癌和胰臟癌[2] 。使用上藉由靜脈注射注入體內。此外,也有白蛋白附著型的配方(商品名為Abraxane) [2]。
此藥物常見的副作用包含落髮、骨髓功能抑制、手套樣和襪樣麻木(英文:glove-stocking numbness)、過敏反應、肌肉疼痛、腹瀉[2] 。其他嚴重的副作用包含心臟問題、增加感染風險和肺炎[2] 。此外,懷孕期間使用紫杉醇也可能導致胎兒先天缺陷[3][2] 。紫杉醇被歸類在紫杉烷類藥物[4],其作用機轉為干擾細胞分裂時微管的正常功能[2] 。
此藥物於1971年首次從太平洋紫杉中分離出,並於1993年批准用於醫學用途[5][6],並被列於世界衛生組織的基本藥物清單,此清單羅列了健康系統所需的最有效和最安全的藥物[7] 。開發中國家的批發成本每100毫克約為7.06至13.48美元[8],而在英國則約為66.85英鎊(約88美元)[9] 。目前紫杉醇利用細胞培養製造。[6]
結構及合成[編輯]作為抗癌藥物,紫杉醇的分子結構非常複雜,有11個立體中心和一個17碳的四環骨架結構,因此對紫杉醇分子的全合成和半合成引起世界上許多有機合成小組的興趣。1992年為止共有30多個研究組參與到紫杉醇的合成中,這在有機合成史上實屬罕見。1989年,佛羅里達州立大學的Robert A. Holton以可以從歐洲紫杉Taxus baccata中大量提取的10-脫乙醯基巴卡丁為起始原料,完成了紫杉醇的半合成。1994年,Holton又完成了紫杉醇的首次全合成。在這之後,K·C·尼古勞Nicolaou (1994)、Danishefsky (1996)...
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