卡鉑(Carboplatin) | 合法藥品大搜索
卡鉑(Carboplatin) 國立新莊高級中學陳偉民退休教師
卡鉑的結構如圖1,此化合物是用來治療某些癌症(主要是卵巢癌、肺癌、頭部及頸部的癌症)的化療藥劑。在1980年後段開始引用以來,由於與順鉑比較起來,副作用較少,因此被廣泛用於治療。順鉑與卡鉑均屬於含鉑抗癌藥物,會和DNA交互作用,干擾DNA的修復。
化學藥理
就結構而論,卡鉑與順鉑(Cisplatin)不同之處,在於它用一個作為雙牙基的二羧配位基取代了兩個氯離子配位基,但是兩個胺基在卡鉑與順鉑上同為順式。在實驗中,發現順鉑與卡鉑都會水合而釋出活性Pt2+,但兩者速率相差很多。使用與順鉑相同劑量時,卡鉑展現了較低的活性,與DNA之結合也較慢。卡鉑和順鉑不同,它可能有不同的反應機制。某些研究結果顯示,順鉑和卡鉑在呈現細胞毒性時,對MCF-7細胞株(一種乳癌細胞)造成不同的形態改變。在細胞萃取液中,含有天然親核劑,可以活化卡鉑,但卻抑制順鉑與DNA的結合。由於卡鉑活性較小,限制了蛋白質-卡鉑的排出。卡鉑的排出率較小,表示留在體內的較多,因此它的效果較為持久(卡鉑的留滯半生期為30小時,而順鉑的留滯半生期為1.5-3.6小時)。
副作用
相對於順鉑,卡鉑的最大優點是副作用較小,尤其是降低了腎毒性。引發的噁心及嘔吐較輕微,且易於控制。
卡鉑最主要的缺點是會抑制骨髓製造血球細胞與血小板的功能,可能會下降到只有原來的10%。血液中的血球細胞與血小板的數量在首次治療後的21-28天達最低點,然後會逐漸回穩,通常會恢復到原來的水準。白血球降低(嗜中性白血球減少症)可能會造成併發症,有時可用filgrastim(一種蛋白質製劑,白血球生成素)治療。嗜中性白血球減少症引發的併發症最可能因感染而變嚴重,這種情形必須重新住院,並以抗生素治療。
卡鉑的藥效不如順鉑,可能只有1/8到1/45的療效,視癌症的種類而異...
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