苯磷硫胺 | 合法藥品大搜索
分子式 C19H23N4O6PS,分子量 466.45,化学名称:苯甲酸-硫-2-[[(4-氨基-2-甲基-5-嘧啶基)甲基]甲酰胺基]-1-[2-(磷酰氧乙基)-1-丙烯基]酯,外观是白色结晶性粉末。
中文名 苯磷硫胺 外文名 Benfotiamine CAS号 22457-89-2 用 途 降血糖类原料 含 量 98%—102% 硫酸盐≤0.01% 包 装 25公斤/桶 贮 存 阴凉干燥处密封避光保存。 溶解度:不溶于水和甲醇,不溶于乙醇,不溶于乙醚和氯仿。溶于氢氧化钠[6]、碳酸钠,微溶于稀盐酸溶液[7]。硫胺素≤0.1% 重金属≤20ppm水分≤1.0% 熔点 200℃
苯磷硫胺是脂溶性维生素B1衍生物,除物理化学性质与水溶性维生素B1不同之外,结构上的不同之处在于有一个开放性的噻唑环,在体内通过闭环作用形成有生理活性的维生素B1。
摄入苯磷硫胺后,维生素B1的最大血药浓度比摄入维生素B1高约5倍,最大生物利用度[8]约为摄入维生素B1的3.6倍,并且比其他脂溶性维生素B1衍生物更高。人和动物研究证明,与水溶性维生素[9]形式相比,苯磷硫胺的生物利用度和生物活性更高。与维生素B1相比,在血浆、全血、红细胞和组织中,苯磷硫胺产生的维生素B1及其磷酸盐峰值和总浓度更高,其血浆半衰期[10]也更长。在肌肉组织(5倍)和脑中(25倍)相对生物利用度[11]增加更显著,在其他组织如肝肾,也有10~40%的提高。 成人口服苯磷硫胺和盐酸硫胺,测定血中总维生素B1量、血中的辅酶型维生素B1(焦磷酸硫胺素[12])和游离型维生素B1的增加,结果表明,与盐酸硫胺相比,苯磷硫胺在消化管的吸收最高,血中总维生素B1维持很高的浓度,辅酶型维生素B1的转化率也很高。 苯磷硫胺是维生素B1的脂溶性衍生物,改善了水溶性维生素B1生物利用度[13]低的缺点,提高了血液和组织中硫胺素的浓度,从而提高了疗效。苯磷硫胺已经在美国、日本、欧洲等世界各地广泛上市,其上市剂型有片剂、颗粒剂等剂型,适应症为:
(1)用于维生素B1缺乏症的预防及治疗;
(2)用于维生素B1需求量增大,从...Benfotiamine | 合法藥品大搜索
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