Triazolam與Ketoconazole - 衛教單張 | 合法藥品大搜索

Ketoconazole類抗黴菌藥，對於人類Cytochrom-P450-3A4很強的抑制效果，若將Ketoconazole與其它由Cytochrome系代謝之藥品併用，(如Terfenadine，Midazolam和Cyclosporine)將會導致併用藥品之清除率下降，進而提升其血中濃度。

Triazolobenzodiazepine，亦即Triazolam，與Midazolam一樣，皆是由Cytochrome-P450-3A4系代謝。體外試驗證實Ketoconazole對Triazolam之代謝有顯著的抑制作用。一項針對健康受試者所做的隨機、雙盲，三維交叉形式的藥物動力學與藥效學之研究結果顯示：Triazolam與Ketoconazole在每一受試者身上皆有明顯的交互作用，併用Ketoconazole之後，Triazolam半衰期延長且清除率明顯下降，約為對照組的九分之一(285mL/min vs. 25mL/min)；由藥效學觀點來看，併用兩藥後，受試者在進行心理學中屬於認知功能的數字符號帶換測驗(digit symbol substitution Test)上的表現會變差，且對於腦波中的beta波有增強效果。

由實驗結果觀之，併用Ketoconazole與Triazolam，的卻會顯著的影響Triazolam的清除率，因此在臨床應用上對此一交互作用宜有所認知。