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這些藥物藉著對中樞神經產生鎮靜作用而達到解除焦慮的效果。臨床上,這些藥物除了當做焦慮解除劑外,另外也當做鎮靜-安眠藥。不論是巴比妥鹽類或是benzodiazepines,作用的機制為增加中樞神經系統γ-胺基丁酸性神經元(GABA Receptor)的傳導。因為γ-胺基丁酸為抑制性的傳訊物質,所以這些藥物的作用為降低中樞神經元的興奮性。
Ⅰ、巴比妥鹽類(barbiturates)
此類在1950年代被廣泛應用的藥物,目前只剩下二個藥還在臨床使用;其中thiopental當做靜脈麻醉誘導劑(已在前面討論),而phenobarbital則用於治療癲癇。
在臨床劑量,巴比妥鹽類與γ-胺基丁酸受體結合,增強γ-胺基丁酸的作用,延長氯離子管道開放的時間。在沒有γ-胺基丁酸的存在下,臨床劑量的巴比妥鹽類並不會產生作用;但高劑量的巴比妥鹽類則不需要γ-胺基丁酸即可打開氯離子管道,抑制神經元的活生,此為高劑量巴比妥鹽致死的原因。
長期使用巴比妥鹽會引起耐藥性(tolerance),其機制為藥物動力學的改變,也就是長期使用可增加微粒體細胞色素P450的活性,而增加巴比妥鹽的代謝。被同樣細胞色素P450代謝的藥物,其代謝速率也會因長期使用巴比妥鹽而增加。巴比妥鹽類與其它的鎮靜-安眠藥會產生交叉耐藥性。
長期濫用巴比妥鹽可導致心理和生理依賴性(psychological and physical dependence)。前者指病人有強迫性的心理要使用藥物以減少焦慮不安,後者是指戒斷後會有戒斷症侯群(withdrawal syndrome)出現。這些症狀包括不安、震顫、反射增加,以及癲癇發作。這些較易在短效的巴比妥鹽發生,如secobarbital(紅中)和amytal(青發)。
巴比妥鹽類和其它的鎮靜-安眠藥對中樞的抑制有相加的作用;它也與含酒精的飲料、抗組織胺類、抗精神病藥物、類鴉片鎮...
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