輝瑞CDK46抑制劑市場領先地位逐漸萎縮中 | 合法藥品大搜索

輝瑞旗下Ibrance是全球上市首個CDK4/6抑制劑。該藥物於2015年2月獲美國FDA加速核准，聯合Femara（letrozole，復乳納）用於接受過系統治療以控制晚期病情的絕經後女性激素受體陽性（HR+）、人表皮生長因子受體2陰性（HER2-）晚期或轉移性乳癌的一線治療。

但最新的一項研究結果表明，Ibrance與Fulvestrant（Faslodex，法洛德注射液）聯合，在HR+/HER2-乳癌婦女中未能展示出優於安慰劑加Fulvestrant的治療效果。該藥物可能並不能幫助患者延長壽命。

在諾華Kisqali於2017年獲准之前，Ibrance獨享CDK4/6抑制劑市場2年多，銷售額飛漲，從2015年的7.23億美元，到2016年的21.35億美元，再到2017一季度的15.32億美元。

2016年2月，輝瑞Ibrance（palbociclib，125mg膠囊）獲美國FDA核准擴大適應症，聯合AstraZeneca腫瘤學藥物Fulvestrant，用於接受內分泌治療後病情進展的HR+/HER2-晚期或轉移性乳癌患者的治療，隨後在超過80個國家獲得了上市銷售。

Ibrance是一種首創的口服標靶性CDK4/6抑制劑，能夠選擇性抑制細胞週期蛋白依賴性激酶4和6（CDK4/6），恢復細胞週期控制，阻斷腫瘤細胞增殖。CDK4/6是細胞週期的關鍵調節因子，能夠觸發細胞週期從生長期（G1期）向DNA複製期（S1期）轉變。

在癌症中，細胞週期失控是一個標誌性特徵，CDK4/6在許多癌症中均過度活躍，導致細胞增殖失控。

在雌激素受體陽性（ER+）乳腺癌中，CDK4/6的過度活躍非常頻繁，而CDK4/6是ER訊號的關鍵下游標靶。臨床前數據表明，CDK4/6和ER訊號雙重抑制，具有協同作用，並能夠抑制G1期ER+乳腺癌細胞的生長。

對於此次不利的試驗結果，輝瑞公司很快做出回應，輝瑞於本週一表示，雖然治療組的結果顯示，Ibrance組合風險比具有正面趨勢，但並沒有達到統計學上...