水楊酸鹽類(Salicylates) | 合法藥品大搜索

1.aspirin 有acetyl group。使cyclooxygenase的Ser 被acetylation，此為不可逆反應。2.因為抑制了cyclooxygenase，所以也抑制thromboxane 的產生，抑制血小板凝集。因為血小板沒細胞核[2]，沒辦法產生新的cyclooxygenase(血小板壽命7~10 天)，因此被aspirin 作用後不易凝集。但內皮細胞有核，會產生新的COX，所以不會無故造成血栓。3.臨床使用：a.止痛（劑量為500mg）b.低劑量的aspirin 可預防心肌梗塞（Myocardial infarction，MI）4.禁忌(contraindication)：水楊酸類藥物的毒性(Salicylates toxicity)[3]5.阿斯匹靈(Aspirin)替代藥物：a.Ibuprofen：作用與阿斯匹靈(Aspirin)類似，但毒性、副作用較小，是關節炎(arthritis)首選b.Indomethacin、Sulindac：給痛風[4]病人使用(註：阿斯匹靈(Aspirin)不適合給痛風病人)，藥效較強，Indomethacin可以用來緩解經痛。但副作用大。c.普拿疼®(Acetaminophen)[5]：慢性腎毒性、急性肝毒性。二、非乙醯水楊酸鹽(Non-acetylated salts of salicylate)水楊酸鈉(sodium salicylate)等結構資料來源：維基百科[6]1.與花生四烯酸(Arachidonic acid)競爭，即競爭性的抑制2.功用：止痛三、水楊酸類藥物的毒性(Salicylates toxicity)[7]四、水楊酸類藥物的藥物交互作用1.和制酸劑（antacids）一起服用，會減少aspirin 的吸收。2.和抗痛風藥物（probenecid）一起服用，會減少尿酸排除。造成痛風。3.如果和口服抗凝血藥物或肝素（heparin）一起給，會導致出血。4.bilirubin、phenytoin、naproxen、sulfinpyrazone、thiopental 、thyroxine、triiodothyronine 會增加血漿濃度，導致延長半衰期、治療效果與毒性。