PDE5抑制劑治療性功能障礙的新進展 | 合法藥品大搜索
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從第一個PDE5抑制劑威而鋼上市以來到2009年已有十一年的時間，目前sildenafil，Tadalafil和vardenafil等PDE5抑制劑在治療勃起功能方面都有普遍受肯定的療效，且大幅改變了性功能治療的面貌。近年來PDE5抑制劑在勃起功能上的治療，最大的轉變在於FDA和歐盟核准了Tadalafil的每日劑型（daily dose）讓PDE5抑制劑從以前的需要時服用（如止痛藥），轉變成像慢性病方式的固定使用（像高血壓藥物般）。這劑型減少了患者服藥和性行為時間上的阻礙，提供病人在性行為時有相當於自發性的勃起。對於性行為頻率較高的患者，因每日劑型所提供血液中穩定的藥物濃度，也可減少藥物的需求量。
目前Porst H等大型長期的研究顯示，病人使用tadalafil 5mg的每日劑型，不論病人的年紀、先前的勃起功能、有無高血壓或糖尿病等，在勃起功能面向的分數（IIEF ED domain）都有明顯的進步。而大家關心長期使用的副作用方面，一樣以輕度的消化不良、頭痛、肌肉酸痛為主，大多為輕微且與傳統需要時服用的劑型比率相當。經兩年的研究後有高達九成的病人對每日劑型有正向的反應。PDE5抑制劑其他的作用機轉 但對醫師來說，類似每日劑型的PDE5抑制劑的慢性療法，可以提供在勃起功能治療上有更多面向的思考。如可利用在陰莖復健上可能有更好的療效。如目前在攝護腺癌經攝護腺根除手術後，早期開始使用口服PDE5 抑制劑慢性療法來作陰莖復健，一般認為可減少neuropraxia帶來的破壞，對勃起功能的恢復有所幫助。而且這些療效可能不只是透過固有神經傳導的NO途徑，還包括減緩海綿體平滑肌凋亡造成的纖維化，及保護內皮細胞功能的作用。
新的理論指出PDE5抑制劑可藉由增加平滑肌細胞內cGMP的量使平滑肌放鬆，進而產生更多的eNOS及NO；PDE5抑制劑也可增加VEGF的產生，伴隨著更多cGMP的量，使內皮細增生。在老鼠的實驗中透過合併使用PDE5抑制劑和resveratro，可增加陰莖海綿體內平滑肌的總量，維持海綿體的靜脈閉塞壓力，減少氧自由基...
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