Entecavir (baraclude) | 合法藥品大搜索
作用機轉Entecavir是一種鳥嘌呤核苷類似物,對B型肝炎病毒聚合酶具有抑制活性,它在多種細胞都能磷酸化,形成有活性的三磷酸形式,其在細胞內的半衰期為15 ...
作用機轉
Entecavir是一種鳥嘌呤核苷類似物,對B型肝炎病毒聚合酶具有抑制活性,它在多種細胞都能磷酸化,形成有活性的三磷酸形式,其在細胞內的半衰期為15小時。
藉著與天然受質三磷酸去氧鳥嘌呤競爭,三磷酸Entecavir在功能上抑制B型肝炎病毒聚合酶(反轉錄酶)的三種活性:
(1)鹼基引發
(2)從前基因體信使核糖核酸(messenger RNA)反轉錄複製HBV負股
(3)HBV正股DNA的合成
適應症
治療有B型肝炎病毒複製跡象的成人慢性B型肝炎患者。
用法用量
.本藥需由醫師處方使用。
.對於未曾接受核苷治療的成人和16歲以上青少年,治療慢性B型肝炎病毒感染的BARACLUDE建議劑量是0.5毫克每日一次。
.對於在lamivudine治療期間有B型肝炎病毒血症跡象或有lamivudine抗藥性突變的成人和青少年(16歲以上),建議劑量是1毫克每日一次。
藥物過量
.沒有患者過量的經驗。健康的受試者接受高達40 mg之單一劑量或高達20 mg/日的多劑量長達14天之後,副作用並未增加。如果發生過量,必須監測患者有無中毒跡象,需要時給予標準的支持性治療。
藥物動力學
․代謝 代謝部位尚未得知。
․排除 entecavir的半衰期約為128 to 149 小時,腎清除率約為360 to 471 (mL/min),約有62% and 73%從腎排除
劑量調整 對於腎功能異常的病患,腎清除率在 30 - 50 mL/min之間的病...
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