全新機轉的降血壓藥物 | 合法藥品大搜索
2014年9月8日—一、劑量與服用方法5:建議每日一次aliskiren於固定時間使用。起始劑量為150毫克,可增至每日300毫克4,明顯的降壓效果會在2週內達到。
壹、前言
高血壓為常見的慢性疾病,根據衛生署的調查,99年國人主要十大死因中,高血壓疾患高居第九名1。JNC7(The Seventh Report of the Joint National Committee on Prevention, Detection, Evaluation, and Treatment of High Blood Pressure)建議,透過生活型態的改變及調整飲食習慣,再配合適當的藥物可有效的控制血壓,減少心血管疾病的風險。目前大多數單純高血壓患者的治療,可單獨使用thiazide 類利尿劑或與其他藥物併用;而屬於強制性適應症的特定高風險群,一開始則應使用其他降壓藥物(如血管收縮素轉化酶抑制劑、血管收縮素受體阻斷劑、β受體阻斷劑、鈣通道阻斷劑)治療。然而,大多數的高血壓患者都需要2種以上降壓藥,才能達到理想的血壓控制2。
2007 年3 月美國藥物食品衛生局核准一個全新機轉的降血壓藥物–aliskiren,屬於腎素(renin)抑制劑,此藥提供高血壓患者另一種用藥的選擇3。
貳、藥理作用機轉及藥物動力學
Aliskiren 的結構(圖一),為直接腎素抑制劑,抑制腎素-血管收縮素-醛固酮系統(Renin-Angiotension- Aldosterone System, RAAS),可阻斷angiotensinogen 轉變為angiotensin I 及降低血中腎素的活性4,5。
RAAS 的作用機轉是由肝臟分泌angiotensinogen 開始,經由腎素的作用產生angiotensinI,而angiotensin I 再由angiotensin converting enzyme(ACE)轉換為angiotensin II(圖二)4。一般Angiotensin II 的作用主要有兩種:1、刺激腎上腺皮質產生醛固酮(aldosterone),以促進近曲小管對鈉離子和水的再吸收,來增加總血液量,使血壓上升。2、直接促進小動脈的收縮,增加血管周邊阻力,使血壓上升。
圖一、Aliskiren 的結構式圖二、Renin- Angiotension-A...
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