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新斯狄明 Neostigmine
新斯狄明為化學合成藥物,具有抑制乙醯膽鹼酯酶(acetylcholinesterase)活性的作用,可間接促成菸鹼(nicotinic)及蕈毒(muscarinic)接受器的生理作用增強;菸鹼接受器主要位在自主神經節及肌肉細胞,蕈毒接受器則主要為副交感節後神經細胞所作用。由於新斯狄明具有四級銨結構,極性較高無法通透血腦屏障,因此不會影響到中樞神經系統。眼科使用的新斯狄明眼藥水包括愛視明(Eyesmin)、護眼(Eyehelp)、硫酸甲酯新斯狄明(Neostigmine methylsulfate)、視明(Showmin)、寧舒通(Sitromin)等。
藥理機轉:新斯狄明可競爭性接合位於聯會處的乙醯膽鹼酯酶的陰離子活性區,因而抑制此酶活性,結果可減緩乙醯膽鹼(Acetylcholine)的代謝,而增長乙醯膽鹼的作用,結果可促使經由菸鹼及蕈毒接受器的生理作用增強。眼睛內部副交感神經系統分泌乙醯膽鹼的主要作用在於使虹膜環狀肌收縮(瞳孔縮小)及睫狀肌收縮(水晶體屈光度增加、焦距縮短,利於視近物);新斯狄明可增強此副交感神經生理作用。(不少人誤傳新斯狄明可放鬆睫狀肌,是不正確的!新斯狄明勉強可以說放鬆的是神經!)
適應症:可用於重症肌無力、麻醉手術後,以改善肌肉收縮力。眼科主要用於治療眼球肌肉疲勞(老花眼或長時間近距離工作)的患者。
副作用:一、全身性施用時,可造成噁心、嘔吐、厭食、腹部痙攣、腹瀉、心跳減緩等全身副交感神經活性增強的現象。二、眼科副作用:過量新斯狄明可造成頭痛、額頭痛、視力模糊、水晶體顫動、角膜緣充血、虹膜炎、甚至視網膜剝離等。
禁忌:不可和去極化型肌肉鬆弛劑並用;孕婦、心絞痛、氣喘、機械性腸閉塞、及泌尿道阻塞患者應小心使用。
基本化學結構,可參考下列網址:http://t0.gstatic.com/images?q=tbn:Pfgo-KaWQDjyrM:http://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/2/28/Neostigmine.png&t=1[1]
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