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茶鹼的主要作用為抑制Phosphodiesterase，減少cAMP被分解，以達到支氣管擴張效果。其他作用尚可鬆弛支氣管平滑肌，抑制肥胖細胞釋出介質，促進黏液纖毛 ...

茶鹼的主要作用為抑制Phosphodiesterase，減少cAMP被分解，以達到支氣管擴張效果。 其他作用尚可鬆弛支氣管平滑肌，抑制肥胖細胞釋出介質，促進黏液纖毛的清除能力，防止微細血管的滲漏，減少抗原刺激後繼發性氣道阻塞(即遲發反應)及敏感 度的增加，並可降低肺動脈阻力和改善橫隔膜的收縮功能。

茶鹼雖亦屬於支氣管擴張劑，但其支氣管擴張作用，比β２交感神經興奮劑稍差。 茶鹼的安全治療範圍很窄，它的中毒血清濃度(大於20微克/毫升)與治療所需血清濃度(10-20微克/毫升)十分接近。

緩慢釋放型茶鹼 (如Theovent LA、Phyllocontin、Uniphyllin等)由於一天只需服藥一次至兩次，會使氣喘病兒服藥的效率較好，且會使病兒的病情更加穩定，對夜間的氣喘發作效果尤佳。

對已使用適當的吸入性選擇性β型交感神經興奮劑與類固醇治療的急性氣喘發作病人，茶鹼的再添加並無法更進一步改善其氣喘發作狀態。 但在某些嚴重的氣喘病人當他們對選擇性β型交感神經興奮劑與類固醇的初期投與反應不理想時，胺茶鹼(Aminophylline, 含85% Theophylline)的靜脈注射，可能可以迅速改善其臨床症狀。

當茶鹼的血清濃度大於20微克/毫升時，即可能出現中毒現象，其症狀包括 1) 經中樞引起的胃腸作用: 如噁心、嘔吐、甚至吐血； 2) 中樞神經刺激作用: 如失眠、頭痛、焦燥不安、甚至抽筋、毒性腦症； 3) 心臟毒性作用: 以竇性心跳過速最為常見。 通常其早期毒性症狀的產生，常見於醫師急於迅速達到病人茶鹼血清治療濃度時。 一歲以下的病兒由於其對茶鹼代謝及排除能力尚未成熟，故其每公斤使用劑量需隨著年齡減少而降低。

為了要維持治療所需血清濃度(10-20微克/毫升)並避免其不必要的副作用，胺茶鹼(Aminophylline)隨著年齡不同而建議的最大使用劑量如下(但在剛開始使用的一週內只能給與2/3劑量，往後再視需要進行調整)：

嬰兒 六至五十二週大 [(0.015 x 週齡) + ...