氯雷他定 | 合法藥品大搜索
因藥物結構本身帶電,故不可通過血腦障壁,不會造成嗜睡的效果。本品無明顯的抗膽鹼和中樞抑制作用。本品為H1受體阻斷劑,對外周H1受體有高度...
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維基百科中的醫學內容僅供參考,並不能視作專業意見。如需獲取醫療幫助或意見,請諮詢專業人士。詳見醫學聲明。氯雷他定(英語:Loratadine),中英文商品名:開瑞坦、息斯敏、克敏能、佳力天(Claritin)、樂敏錠(Lomidine)等,是第二代的抗組織胺藥,常用於治療過敏徵狀。和第一代抗組織胺藥相比,它的一大特性是無明顯嗜睡作用。
各種過敏的對症治療。緩解過敏性鼻炎引起的徵狀,如噴嚏、流涕、鼻癢、鼻塞、以及眼部眼癢及燒灼感。用於慢性蕁麻疹,瘙癢性皮膚病以及其它過敏性皮膚病的對症治療。其他過敏徵狀亦可遵醫囑使用。
藥理[編輯]藥理學本品屬長效三環類抗組織胺藥,競爭性地抑制組織胺H1受體,抑制組織胺所引起的過敏徵狀。因藥物結構本身帶電,故不可通過血腦障壁,不會造成嗜睡的效果。本品無明顯的抗膽鹼和中樞抑制作用。本品為H1受體阻斷劑,對外周H1受體有高度的選擇性,對中樞H1受體的親和力弱,可抑制肥大細胞釋放白三烯素和組織胺。本品起效快,作用持久,抗組織胺作用比阿司米唑和特非那定均強,抗變態反應作用較好。
毒理[編輯]毒理學動物試驗未見明顯致畸作用。
藥代動力學[編輯]空腹口服吸收迅速。服後1~3小時起效,8~12小時達最大效應,持續作用達24小時以上。食物可使藥峰時間延遲,AUC增加。正常成年人,氯雷他定的T1/2為28(8.8~92)小時。80%以代謝物形式出現於尿和糞便中。慢性腎功能衰竭者(肌酐清除率≤30ml/分鐘),藥物的AUC和血藥濃度升高約73%,而其代謝物的AUC則升高約120%。慢性乙醇肝病患者,氯雷他定的AUC和藥峰濃度為正常人的2倍,氯雷他定及其代謝物的T1/2分別為24和37小時,可隨肝病的嚴重程度而延長。氯雷他定與其代謝物的蛋白結合率...
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