氨基糖苷類抗生素 | 合法藥品大搜索

氨基糖苷類抗生素（Aminoglycosides）（氨基苷類抗生素）是由氨基糖與氨基環醇通過氧橋連接而成的苷類抗生素。有來自鏈黴菌的鏈黴素等、來自小單孢菌的慶 ...

氨基糖苷類抗生素（Aminogly cosides）（氨基苷類抗生素）是由氨基糖與氨基環醇通過氧橋連接而成的苷類抗生素[1]。有來自鏈黴菌的鏈黴素[2]等、來自小單孢菌的慶大黴素[3]等天然氨基糖苷類[4]，還有阿米卡星[5]等半合成[6]氨基糖苷類。

雖然大多數抑制微生物蛋白質合成[7]的抗生素為抑菌[8]藥，但氨基糖苷類抗生素卻可起到殺菌作用[9]，屬靜止期[10]殺菌藥。

氨基糖苷類抗生素臨床上主要用于敏感需氧革蘭陰性桿菌[11]所致的全身感染，上世紀60年代到70年代曾經被廣泛使用，近年來受到多種頭孢類抗生素[12]和喹諾酮類抗生素[13]藥物在臨床廣泛應用的影響，同時由於其有比較嚴重的耳毒性[14]和腎毒性[15]，應用受到一些限制。但是因為氨基糖苷類抗生素對銅綠假單胞菌[16]、肺炎桿菌[17]、大腸桿菌[18]等常見革蘭陰性桿菌[19]的抗生素後效應[20]較長，仍然被用於治療需氧革蘭陰性桿菌所致的嚴重感染，如腦膜炎[21]、呼吸道感染、泌尿道感染、皮膚軟組織感染、胃腸道感染、燒傷[22]、創傷[23]及骨關節感染[24]等。　　

氨基糖苷類抗生素可起到殺菌作用，屬靜止期殺菌藥。其殺菌作用具有如下特點：

1.殺菌作用呈濃度依賴性。

2.僅對需氧菌[25]有效，尤其對需氧革蘭陰性桿菌[26]的抗菌作用[27]強。

3.具有明顯的抗生素後效應。

4.具有初次接觸效應。

5.在鹼性環境中抗菌[28]活性增強。　　

人類歷史上第一個氨基糖苷類抗生素是1940年發現的鏈黴素，這一結構系從鏈黴菌分泌物中分離獲得，主要應用於對結核病[29]的治療。鏈黴素有比較嚴重的耐藥性[30]問題，且會損害第八對腦神經[31]造成耳聾[32]，對鏈黴素的結構改造一直以來都是研究的課題，但始終沒有成功的案例。

1957年，人們從卡那黴素[33]鏈黴菌Streptomyces kanamyceticus中提取出卡那黴素，用於治療革蘭氏陰性[34]菌感染[35]，為了解決卡那黴素耐藥...