磺胺药 | 合法藥品大搜索
后者与对乙酰氨基苯磺酰氯在缚酸剂作用下缩合,便得乙酰化物,最后经碱液水解、酸析和精制便得成品。磺胺药应用.编辑语音.磺胺药物抗菌谱较广,对于多种 ...
语音[1] 编辑[2] 锁定[3] 讨论[4] 上传视频[5] 磺胺药(Sulfonamides)是一类具有抑菌活性的化学合成药,为对氨基苯磺酰胺[6](简称磺胺)的衍生物[7]。其是比较常用的一类药物,具有抗菌谱广、可以口服、吸收较迅速,有的(如磺胺嘧啶[8],SD)能通过血脑屏障渗入脑脊液、较为稳定、不易变质等优点。 药品名称 磺胺药 外文名 Sulfonamides 主要适用症 流行性脑脊髓膜炎、上呼吸道感染、鼠疫等 药品类型 化学药品[9]可分为三类:
1.全身感染[10]用磺胺 本类药物口服后均可吸收,但其血药浓度持续时间不同。按其t1/2可分为短效磺胺(t1/2约6小时)、中效磺胺(t1/2接近12小时)和长效磺胺(t1/2超过24小时)三类。临床上应用的主要是中效磺胺,常用磺胺甲[font98t_1.gif]■唑(SMZ)和磺胺嘧啶[11](SD)两种。其他均已少用。2.肠道磺胺 本类磺胺口服后吸收甚少,主要在肠道中起制菌作用,有磺胺眯(SG)、琥磺噻唑(SST)、酞磺噻唑(PST)、酞磺醋胺(息拉米,PSA)等。
磺胺药 式中R′一般为氢,个别产品为酞酰基或丁二酸单酰基;R″通常为杂环基,如噻唑、嘧啶、吡嗪、哒嗪、?唑和异?唑等。磺胺药对细菌主要是抑制其繁殖,一般无杀菌作用。 磺胺药结构与对氨基苯甲酸[12]相似,当前者浓度在体内远大于后者时,可在二氢叶酸[13]合成中取代对氨基苯甲酸,阻断二氢叶酸的合成。这导致微生物的叶酸合成受阻,生命不能延续。 磺胺(即通式中R′、R″皆为H)早在 1908年就作为偶氮染料[14](见染料)的中间体合成出来。1932年,德国科学家K.米奇合成了红色偶氮化合物[15]百浪多息;1932~1935年,G.多马克发现它对实验动物的某些细菌性感染有良好的治疗作用。这一划时代的发现于1935年发表以后,轰动了全世界的医药界。不久,法国科学家的研究阐明了百浪多息的抑菌作用,乃是由于它在动物体内经过代谢而生成的磺胺所致。为了扩大磺胺抗菌谱和增强其抗菌活性,欧美各国的科学家对其结构进行了多方面的改造,合成了数以千计的磺胺化合物(据1945年统计,达5000多种),从中筛选出30多种疗效好而毒性较低的磺胺药,例如:百浪多息、磺胺吡啶(SP)、磺...CN104800229A | 合法藥品大搜索
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