第二代抗組織胺新藥-bilastine @ 微笑藥師網:: 痞客邦 | 合法藥品大搜索
2018年6月25日—最近微笑看到一款新的第二代抗組織胺,在好奇心的驅使下,仔細研究該新款藥物-bilastine,與現行第二代抗組織胺的差別,希望有助於大家了解 ...
最近微笑看到一款新的第二代抗組織胺,在好奇心的驅使下,仔細研究該新款藥物-bilastine,與現行第二代抗組織胺的差別,希望有助於大家了解這個成分。
一、新藥bilastine的介紹
Bilastine為第二代抗組織胺,相較於第一代抗組織胺,bilastine結構極性較高,所以比較不容易穿過血腦屏障(BBB)而造成中樞神經抑制,產生嗜睡及注意力不集中的狀況。再者,bilastine與大腦的運送幫浦(P-glycoprotein)親和力高,所以就算穿透血腦屏障,也能藉由P-glycoprotein運出大腦。由下圖可見,bilastine對於大腦H1受器結合率最低【1】,研究顯示就算服用雙倍劑量(每日40毫克的bilastine),也不會影響開車時的專注力【2】,另外,也有研究針對F1賽車駕駛員及模擬飛行員進行安全性實驗,顯示服用bilastine後的專注力及駕駛表現皆不受影響【3】【4】,對於需要高度專注工作的過敏劑鼻炎/慢性蕁麻疹患者來說,多了一個更符合生活型態的用藥選擇。
Bilastine藥效快(onset約1小時),口服後約1.3小時可達最高血中濃度,平均生體可用率約61%。人體研究顯示,將近95%的bilastine以原型態由尿液(28.3%)及糞便(66.5%)排出,顯示藥物在人體中沒有顯著的代謝變化,半衰期為14.5個小時,所以bilastine與其它藥物產生交互作用的風險比較低。值得一提的是,肝、腎功能不全及老年人患者使用bilastine不需調整服用劑量,大大增加該族群使用...
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