新藥介紹:Linagliptin(Trajenta) | 合法藥品大搜索
一、前言
國際糖尿病聯盟(International Diabetes Federarion, IDF)統計資料指出,2011年全世界20-79歲的44億成年人口中,糖尿病盛行率為8.5%,醫療保健支出至少四千多億美元,占該年齡層總醫療保健支出的11%;在台灣,糖尿病盛行率更高達9.6%;且根據IDF的預估,2030年全球糖尿病盛行率將增加至8.9%,相當於5億5千多萬人。雖然,半個多世紀以來胰島素及諸多口服降血糖藥陸續問市,但多數病人仍然難以將血糖控制到目標值(Hb A1C <7%),尤其許多降血糖藥物有低血糖及體重增加的副作用,這可能造成病人對「積極」的血糖控制怯步。
二、Linagliptin 作用機轉與特性
葡萄糖的體內恆定與體內諸多荷爾蒙息息相關,其中,GLP-1(glucagon-like peptide-1)在生理上的角色包括:促進葡萄糖依賴型胰島素分泌、恢復對血糖上升的第一相及第二相胰島素反應、延緩胃排空速率、抑制餐後昇糖素的分泌與降低食慾,但GLP-1在體內會快速被dipeptidyl peptidase IV(DPP4)分解,導致半衰期僅1到2分鐘,DPP4 inhibitor能抵抗DPP4分解GLP-1,正好可克服GLP-1半衰期過短的困境。目前國內上市的DPP4 inhibitors包括sitagliptin (Januvia)、saxagliptin (Onglyza)、vildagliptin (Galvus)、linagliptin (Trajenta),本文介紹的linagliptin (Trajenta)與其他三種DPP-4抑制劑的不同點在於具有xanthine-based結構,此特殊結構使得linagliptin可以直接跟DPP-4 酵素的活性位點結合,因此對DPP-4有較高專一性,且較不會抑制DPP-8、DPP-9的活性(表一)。
三、藥物動力學
吸收與藥物血中...
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【抵克痛錠】下列疾患及症狀之鎮痛、消炎:慢性關節風濕症、變形性關節炎變形性脊椎症腰痛症、骨盤內炎症
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【備喘全定量噴霧液】下列支氣管痙攣疾患之預防和治療、支氣管氣喘、阻塞性支氣管炎、慢性支氣管炎、氣腫和伴支氣管痙攣之肺支氣管障害
藥品名稱:備喘全定量噴霧液許可證字號:衛署藥製字第029201號許可證種類:製 劑適應症:下列支氣管痙攣疾患之預防和治療、支氣...
【英惠敏定量噴霧液200微公克】氣喘症狀之預防。
藥品名稱:英惠敏定量噴霧液200微公克許可證字號:衛署藥製字第037058號許可證種類:製 劑適應症:氣喘症狀之預防。劑型:藥...
【耐血比注射劑 30】治療與慢性腎臟功能失調有關的貧血症狀或因此而需要輸血的患者,治療與癌症化學治療有關的症狀性貧血。
藥品名稱:耐血比注射劑30許可證字號:衛署菌疫輸字第000883號許可證種類:菌 疫適應症:治療與慢性腎臟功能失調有關的貧血症狀...
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【降糖敏膜衣錠500毫克】糖尿病。
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【諾醣達膜衣錠 4 毫克】Rosiglitazone是一種thiazolidinedione類之抗糖尿病藥品,適用於與飲食控制及運動配合治療,以改善第二型糖尿病成人患者的血糖控制效果。
藥品名稱:諾醣達膜衣錠4毫克許可證字號:衛署藥製字第050426號許可證種類:製 劑適應症:Rosiglitazone是一種thiazolidinedion...
【脈寬樂注射液】末梢血管循環障害引起的症狀、(血栓症續發的症候群、閉塞性血栓性血管炎、特發性循環壞疽、雷諾氏病)
藥品名稱:脈寬樂注射液許可證字號:衛署藥輸字第004605號許可證種類:製 劑適應症:末梢血管循環障害引起的症狀、(血栓症續發...
【泰糖捷 7.5/500毫克膜衣錠】適用於配合飲食控制及運動,以改善下列第二型糖尿病成人病人的血糖控制:使用metformin未能達到適當血糖控制者;或已在使用ertugliflozin與metformin合併治療者。
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