治疗类风湿关节炎新药——巴瑞替尼(baricitinib) | 合法藥品大搜索

由陈本川著作·2019—巴瑞替尼(baricitinib)由美国Incyte制药公司研制,是Janus(JAK1/JAK2)激酶抑制药,​用于治疗自身免疫性疾病的新药。2009年12月Incyte制药公司与EliLilly制药公司 ...

... 类风湿关节炎(rheumatoid arthritis,RA)是一种全身自身免疫性疾病,主要累及关节滑膜、浆膜、心、肺,血管及神经等结缔组织.急性期炎症主要表现为滑膜血管水肿、滑膜炎.若未及时诊断和治疗,急性炎症反应消退后,渗出液逐渐被吸收,滑膜中由新生微血管增生的肥大滑膜细胞、炎症细胞及肌化的纤维素构成血管翳的形成及兼具类肿瘤组织的特性,是RA病变过程中一种特征性的病理产物.滑膜细胞显著增生,引起关节软骨破坏,骨组织炎症、坏死和纤维结缔组织增生,而后发生钙化,出现纤维性和骨性关节硬化,关节腔显著狭窄或完全消失.Baricitinib暂译名巴瑞替尼,或译为巴瑞克替尼、巴西替尼、巴里西替尼、巴瑞沙替尼等.代号为INCB028050和LY-3009104.英文化学名为{1-(ethylsulfonyl)-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]azetidin-3-yl}acetonitrile,中文化学名为{1-(乙基磺酰基)-3-[4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基]氮杂环丁烷-3-基}乙腈.巴瑞替尼由美国Incyte制药公司研制,是口服给药小分子Janus相关激酶(janus-associated kinase,JAK)抑制药,用于治疗RA、特应性皮炎和系统性红斑狼疮等自身免疫性疾病.JAKs是细胞内非受体酪氨酸激酶家族,包括JAK1、JAK2、JAK3和Tyk2.JAKs介导炎症性疾病几个重要信号通道的驱动,选择性抑制JAK1 和JAK2,在一定条件下具有治疗自身免疫性疾病的潜力.2009 年12月Incyte公司与礼来(Eli Lilly)制药公司签署一项全球独家授权的合作协议,由礼来制药公司负责全球开发与销售,Incyte公司只保留美国市场的共同销售权.礼来制药公司于2015年第四季度向欧盟、英国和日本递交新药上市申请,用于治疗中度至重度RA.2016年1月19日向美国食品药品监督管理局(FDA)提交同样申请.欧盟、英国和日本分别于2017年2月13日和2017年7月3日批准上市,商品名为Olumiant®.而美国FDA于2017年4月14日发给研发公司完全回复函,对巴瑞替尼的安全性存有疑虑,指出...