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5-氟尿嘧啶（英語：fluorouracil，简写为5-FU或f5U）是一种嘧啶类似物，主要用于治疗肿瘤。5-氟尿嘧啶属于抗代谢药的一种。常与亚叶酸（leucovorin）合并 ...

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5-氟尿嘧啶（英語：fluorouracil，简写为5-FU或f5U）是一种嘧啶类似物，主要用于治疗肿瘤。5-氟尿嘧啶属于抗代谢药的一种。常与亚叶酸（leucovorin）合并使用。

二氟化氙与尿嘧啶反应后，会产生5-氟尿嘧啶。

化疗药5-Fu於1956年取得專利，1962年開始用於醫療，被列為世界衛生組織基本藥物[1]。用于治疗肿瘤已超過50余年，可通过多种途径发挥作用，其中最主要的作用方式是作为胸苷酸合成酶抑制剂，阻断DNA复制的必需原料——胸腺嘧啶的合成。胸苷酸合成使单磷酸脱氧尿嘧啶（dUMP）发生甲基化从而变成单磷酸胸腺嘧啶（dTMP）。

与其它抗肿瘤药类似，5-FU作用于全身各个系统，快速分裂的细胞（如肿瘤细胞，亦包括消化道上皮细胞以及生殖细胞）因其核酸合成活动活跃而受到的影响最大。

5-FU主要用于结直肠癌以及前列腺癌的治疗，数十年前就已建立了标准的化疗方案。

5-FU也用于眼科手术，尤其是小梁切除术（减低青光眼患者眼内压的一种手术），手术部位容易形成过量的疤痕组织是该手术失败的主要原因。5-FU在此主要起抗疤痕形成的作用。

5-FU局部应用可治疗日光性角化症以及某些类型的皮肤基底细胞肿瘤。

5-FU是新一代化疗药尿嘧啶-替加氟的主要成分。

作为一种嘧啶类似物，5-FU可在细胞内转化成不同的细胞毒性代谢产物，与DNA和RNA结合，最终通过抑制DNA合成导致细胞周期停滞和细胞凋亡。它是一种S期特异性药物。除了与DNA和RNA的作用之外，5-FU也可抑制外切体复合物，一种核酸外切酶的活性，其...