青黴素類藥物 | 合法藥品大搜索

青黴素類抗生素是β-內醯胺類中一大類抗生素的總稱，由於β-內醯胺類作用於細菌的細胞壁，而人類細胞只有細胞膜無細胞壁，故對人類的毒性較小，除能引起嚴重的 ...

青黴素類藥物的概念很廣泛，包括天然青黴素[1]和部分合成青黴素[2]。從1928年發現青黴素到現在,已經過去了80多年,青黴素[3]家族已經很龐大。青黴素類藥物目前仍為治療許多革蘭陽性菌感染的重要藥物。

1928年英國倫敦大學聖瑪莉醫學院[4]（現屬倫敦帝國學院）細菌學教授弗萊明在實驗室中發現青黴菌具有殺菌作用，1938年由麻省理工學院的錢恩（Earnest Chain, 1906-1979）、弗洛里（Howard Florey, 1898-1968）及希特利（Norman Heatley, 1911-2004）領導的團隊提煉出來。弗萊明因此與錢恩和弗洛里共同獲得了1945年諾貝爾生理學或醫學獎[5]。

第二次世界大戰促使青黴素大量生產。

青黴素是第一種能夠治療人類疾病的抗生素。它的研製成功大大增強了人類抵抗細菌性感染的能力，帶動了抗生素家族的誕生。

1953年5月，中國第一批國產青黴素誕生，揭開了中國生產抗生素的歷史。截至2001年年底，中國的青黴素年產量已佔世界青黴素年總產量的60%，居世界首位。

常說的青黴素[6]有廣義青黴素[7]和狹義青黴素[8]之分。廣義青黴素是指青黴素類藥物，包括天然青黴素[9]和部分合成青黴素[10]；狹義的青黴素是指天然發現的6中青黴素，包括青黴素G[11]、青黴素F等，但目前只有青黴素G常用，其他的因為療效、副作用等原因幾乎不用。所以一般說的狹義青黴素都是指青黴素G。

青黴素[12]之所以具有強大的抗菌作用是由於青黴素與細菌細胞壁[13]可以發生作用。黏肽[14]是細菌細胞壁的主要成分，也是細菌細胞壁中最堅硬的一層。它的存在可以維持細菌細胞的外形，保持其細胞壁的通透性。青黴素的結構同黏肽的末端結構丙氨醯丙氨酸相似，其可以取代丙氨醯丙氨酸與酶的活性中心結合，從而使組成黏肽的多肽不能交聯形成網狀的黏肽，導致細菌細胞壁不能形成，從而使細菌被溶解而死亡。而人類的細胞沒有細胞壁，只有細胞膜，所以人類細胞受青黴素的影響很小。

青黴素類抗生素是β-內醯胺類[15]中一大類抗生素的總...