RU486的作用機轉 | 合法藥品大搜索
2016年1月25日—RU486對黃體素和醣類可體松有很強的拮抗作用。RU486的化學結構是-17β-hydroxy1-β-(4-dimethylamino-phyl-1)-17α-(prop-1-oyngl)-estra-4 ...
黃體素(progesterone)是人類生殖生理很重要的荷爾蒙，特別在懷孕初期的受孕著床與維持正常懷孕所不可或缺的荷爾蒙。Baulieu醫師自1970年發現黃體素接受器(receptor)之後，即積極尋找黃體素拮抗劑(antagonist)。RU486（又稱為RU38486）原被認為是可體松(corticoid)拮抗劑，沒想到它竟然就是黃體素拮抗劑。
大部份的黃體素和可體松都是屬於11β-phenyl取代物的類固醇。RU486對黃體素和醣類可體松有很強的拮抗作用。RU486的化學結構是-17β-hydroxy1-β-(4-dimethylamino-phyl-1)-17α-(prop-1-oyngl)-estra-4,9-diene-3-one（圖一）。RU486有很長半衰期（大約29小時），主要是因為它可以和一種血漿蛋白(αl-glycoprotein)結合。它的口服吸收良好，通常在服藥後1-2小時，就可達血中尖峰濃度。
RU486就和其它類固醇荷爾蒙一樣，進入靶的細胞與其細胞核上的接受器結合而產生變化。因此RU486的藥理機轉就是和體內黃體素競爭子宮內膜的黃體素接受器，致使體內黃體素無法和接受器結合而產生功能作用，因而破壞子宮內膜，胚胎發育因此無法維持終至於流產。
RU486的拮抗黃體素作用既然是透過阻斷黃體素接受器，所以我們必須了解RU486如何阻斷黃體素接受器的功能？我們用圖二來說明：
A. 黃體素接受器(R)有一種非DNA結合90-kD熱休克蛋白(heat shock protein 90，簡稱hsp90)會結合在接受器表面，使其無法活化而不能與DNA產生作用。
B. 當黃體素(P)與接受器結合後，就會將hsp90蛋白釋出；黃體素與接受器複合體經過轉形後，可以結合到DNA上面進行轉錄(transcription)作用。
C. RU486(RU)與黃體素接受器結合後，會加強(reinforce)hsp90蛋白結合在接受器表面，使其無法被釋出，而無法進一步作用。
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