卡托普利 | 合法藥品大搜索
卡托普利(Captopril)是一種血管緊張素轉化酶抑制劑(ACEinhibitor或ACEI),被應用於治療高血壓和某些類型的充血性心力衰竭。作為第一種ACEI類藥物, ...
維基百科中的醫療相關內容僅供參考,並不能視作專業意見。如需獲取醫療相關的幫助或意見,請諮詢專業人士。詳見醫學聲明。卡托普利(Captopril)是一種血管緊張素轉化酶抑制劑(ACE inhibitor或ACEI),被應用於治療高血壓和某些類型的充血性心力衰竭。作為第一種ACEI類藥物,由於其新的作用機制和革命性的開發過程,卡托普利被認為是一個藥物治療上的突破。卡托普利最早由百時美施貴寶公司(Bristol-Myers Squibb)生產,商品名是開博通(Capoten)。
臨床應用[編輯]卡托普利的主要應用是基於它的舒張血管作用。
卡托普利是於1975年由美國施貴寶公司(現百時美施貴寶公司)的三名研究員Miguel Ondetti、Bernard Rubin 和David Cushman開發的。施貴寶於1976年2月申請專利保護,並於1977年9月批准(專利號:4046889)。
卡托普利是最早通過基於結構的藥物設計(structure-based drug design)這一革命性理念而開發的藥物之一。在20世紀中葉,腎素-血管緊張素-醛固酮系統的深入研究證明其中有數個可能的靶點可用於開發新的高血壓治療方法。最早的兩個即是腎素和血管緊張素轉化酶(ACE)。卡托普利就是施貴寶實驗室所開發出的一種血管緊張素轉化酶抑制劑。
Ondetti,Cushman及同事的工作是基於20世紀60年代英國皇家外科學院(Royal College of Surgeons)John Vane等人的成果之上。最早的突破是1967年由Kevin K.F.Ng發現血管緊張素I是在肺循環而不是血漿中轉化成血管緊張素II的。而另一方面,Sergio Ferreira發現緩激肽(bradykinin)在通過肺循環後消失。而從血管緊張素I到血管緊張素II的轉化與緩激肽的失活被認為是由同一個酶介導的。
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