第五代頭孢子菌素？ | 合法藥品大搜索

今天學妹問我，學長，有第五代頭孢子菌素嗎？...來複習一下前面1～4代吧...SinceAugust2012,thethird-generationcephalosporin,ceftriaxone,istheonly ...

 今天學妹問我，學長，有第五代頭孢子菌素嗎？

當然是有啦！時代一直進步，細菌也會跟著進步，所以我們也要有新的武器才能與之抗衡。

Ceftobiprole（Zeftera）

這是繼Vancomycin失效之後，人類從開發Zyvox、Daptomycin、synercid（quinupristin/dalfopristin）這些之後，繼續開發出的新抗生素，

目前研究對於VRSA非常有效果，

2010年10月美國 FDA 核准 ceftobiprole 用來治療 MRSA、MSSA、enterococci 感染等抗藥性細菌

Ceftaroline fosamil

ceftaroline 為原形藥物 (prodrug)，當在體內代謝為 ceftaroline-M1 方有抗菌活性，1,2,4-thiadiazole：對格蘭氏陽性菌具有穿透力，且包含 transpeptidase活性。

位於1,2,4-thiadiazole 上的磷酸基，不僅增加了 prodrug 的水溶性，在固態時也有穩定的效果。

Oxime group (C=N-O-CH3) 提高對 β-lactamase 的抗性。(4) 1,3-thiazole 環，大幅提高對 MRSA 的滅菌效果。

兩性離子 (zwitterions) 的特性，增加對格蘭氏陰性菌的穿透力。

不過，如果人類還是繼續浮濫使用抗生素的話，就很難保...