非類固醇抗發炎藥 | 合法藥品大搜索
非類固醇抗發炎藥(英語:Non-Steroidal Anti-Inflammatory Drug,縮寫:NSAID),也譯作非甾體抗炎藥,是一類具有解熱鎮痛效果的藥物,在施用較高劑量時也具有消炎作用。
「非類固醇」一詞用於將此類藥物與類固醇藥物區分開,因類固醇類藥物也具有包括抑制花生酸生成、抗發炎作用在內的諸多效果。「非類固醇抗發炎藥(非類固醇抗發炎藥)」一詞首次使用於1960年,以將新藥與可能產生醫源性傷害的類固醇類藥物劃清界線。[1]
非類固醇抗發炎藥中,屬阿斯匹靈、伊布洛芬、萘普生最為著名,在絕大多數國家都可作為非處方藥銷售[2]。乙醯胺酚因其抗發炎作用微弱,而通常不被歸為非類固醇抗發炎藥,它主要通過抑制分布在中樞神經系統的COX-2,以減少前列腺素的生成,從而緩解疼痛,但由於COX-2在周邊組織中數量較少,因此作用微弱[3]。
大多數的非類固醇抗發炎藥抑制了環氧合酶-1(COX-1)以及環氧合酶-2(COX-2),進而減少前列腺素和血栓素的合成。一般認為,非類固醇抗發炎藥因為抑制環氧合酶-2會有解熱鎮痛、抗發炎的效果。部分非類固醇抗發炎藥,像是阿斯匹靈,也同時抑制了環氧合酶-1(COX-1),因而容易導致腸胃道出血和潰瘍[4]。
非類固醇表示非糖皮質激素。糖皮質激素是另一種消炎止痛藥物。在1950年代,糖皮質激素損傷了許多患者,所以新的藥物中不含糖皮質激素便成為一個非常重要的信息。於是「NSAID」這一概念於1960年被發明。[5]
作用機理[編輯]發炎是機體對抗感染或誤認代謝物為致敏原的一種免疫反應,使到血管擴張,增加血管通透性,增強環氧合酶(例如COX-2)的作用。
花生四烯酸是前列腺素的前體,而構成細胞膜的磷脂又是花生四烯酸的前體,催化花生四烯酸向前列腺素轉化的是環氧合酶,目前認為人體內的環氧合酶共有兩大類:COX-1和COX-2;COX-1主要存在於正常的細胞中,而COX-2則主要在炎性環境中存在。
非類固醇抗發炎藥可以抑制環氧合酶的活性,減少前列腺素的合成,減輕炎性反應,此外還可以抑制磷酸二酯酶的活性,以提高細胞內cAMP的濃度,穩定溶酶體膜減...
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