抗黴菌藥的新挑戰者登場:Isavuconazole ... - Wei | 合法藥品大搜索
2015年9月11日—但好消息是,因為isavuconazole較沒有作用在CYP2C9/CYP2C19,所以以往交互作用的常客warfarin,這次就不在名單裡面啦。副作用的部分, ...
作者:陳偉挺醫師
今年(2015)初美國 FDA 通過了一個新的 triazole 類抗黴菌藥物 isavuconazole,可以治療 aspergillosis 和 mucormycosis,替這個領域提供了另一種治療選擇,我們也趁這個機會瞭解一下吧!既然是 triazole 類的藥物,所以其作用機轉也是以抑制 14-alpha-demethylase 為主。黴菌可以藉由 14-alpha-demethylase 這個 enzyme,將 lanosterol 轉換成 ergosterol,做為細胞膜的一部分。因此 triazole 類的藥物可以藉由抑制這個 enzyme,來達到殺菌的目的。
Isavuconaozle 的 prodrug 是 isavuconazonium sulfate,成分轉換為 isavuconazonium sulfate 372mg = isavuconazole 200mg。
Isavuconazole 1 capsule = 100mg。目前建議治療劑量為 loading 兩天 200mg IV/PO Q8H,然後接續 200mg IV/PO QD。
Isavuconazole 在健康成人及血液病人的體內藥物濃度均類似,差異不大(Cmax at steady state 2.5 +/- 1.0 mcg/mL),而且具有良好的 oral bioavailability(98%)。更棒的是,終於擺脫了之前 triazole 類藥物飄忽不定的藥物劑量與濃度關連性,有了「線性」,「可預測」的特性。(藥師表示感恩)
另外舊有的 voriconazole 和 posaconazole 的針劑劑型,由於藥物水溶性不佳的緣故,需要和 cyclodextrin 合併使用。但 cyclodextrin 又有可能在腎功能不佳的病人體內累積,造成毒性,因此有些疑慮。 但 isavuconazole 的 prodrug isavuconazonium sulfate 則是水溶性佳,不需合併使用 cyclodextrin,因此免去了這層疑慮。 Isavuconazole 主要在肝臟藉由 CYP3A4 和 CYP3A5 代謝。和 vorico...
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