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2020年10月21日—在呼吸道中，tiotropiumbromide可與支氣管平滑肌組織上的M3接受體發生競爭性且可逆的結合，因而對乙醯膽鹼(acetylcholine)的膽素激性作用( ...

適喘樂®舒沛噴® 吸入劑2.5 微公克。

■ 成份

每噴一次(puff)含 tiotropium 2.5 mcg，相當於 tiotropium bromide monohydrate (= tiotropium bromide) 3.124 mcg。 噴二次為一個劑量(INN = tiotropium bromide) 。

■ 藥理學性質

藥物類別：抗膽鹼劑Anticholinergics

Tiotropium bromide 為長效、專一性的蕈毒鹼接受體（muscarinic receptors）拮抗劑，對各種接受體亞型（M1 至M5）均有相似的親和力。在呼吸道中，tiotropium bromide 可與支氣管平滑肌組織上的M3 接受體發生競爭性且可逆的結合，因而對乙醯膽鹼(acetylcholine)的膽素激性作用(支氣管收縮)具有拮抗效果，而使支氣管平滑肌放鬆。此效果與劑量高低有關，且可持續長達24 小時以上。Tiotropium bromide 為四級銨(N-quaternary)之抗膽鹼劑，吸入後可局部選擇性地作用於支氣管，在產生有效治療濃度時仍還不會產生全身性抗膽鹼作用。TiotropiumM3 接受體的分離速度很慢，其分離半衰期很顯著地長於ipratropium。在體外功能性試驗中，tiotropiumM2 接受體分離的速度較M3快，因此以動力學的角度而言，對M3 接受體的選擇性高於M2。由於tiotropium 與接受體作用強且分離速度慢，而且局部吸入時具有選擇性，因此在臨床上治療COPD 患者時，具有顯著且長效的支氣管擴張作用。

■ 【臨床前安全性數據 】

在安全性藥理學、多劑毒性與生殖毒性的傳統研究中，所觀察到的許多作用均可歸因於tiotropium bromide 的抗膽鹼作用性質。在動物實驗中通常可觀察到食量減少、體重未增加、口鼻乾燥、淚液與唾液分泌減少、瞳孔放大與心跳加速。多劑毒性研...