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2020年10月21日—在呼吸道中,tiotropiumbromide可與支氣管平滑肌組織上的M3接受體發生競爭性且可逆的結合,因而對乙醯膽鹼(acetylcholine)的膽素激性作用( ...
■ 藥品適喘樂®舒沛噴® 吸入劑2.5 微公克。
■ 成份
每噴一次(puff)含 tiotropium 2.5 mcg,相當於 tiotropium bromide monohydrate (= tiotropium bromide) 3.124 mcg。 噴二次為一個劑量(INN = tiotropium bromide) 。
■ 藥理學性質
藥物類別:抗膽鹼劑Anticholinergics
Tiotropium bromide 為長效、專一性的蕈毒鹼接受體(muscarinic receptors)拮抗劑,對各種接受體亞型(M1 至M5)均有相似的親和力。在呼吸道中,tiotropium bromide 可與支氣管平滑肌組織上的M3 接受體發生競爭性且可逆的結合,因而對乙醯膽鹼(acetylcholine)的膽素激性作用(支氣管收縮)具有拮抗效果,而使支氣管平滑肌放鬆。此效果與劑量高低有關,且可持續長達24 小時以上。Tiotropium bromide 為四級銨(N-quaternary)之抗膽鹼劑,吸入後可局部選擇性地作用於支氣管,在產生有效治療濃度時仍還不會產生全身性抗膽鹼作用。TiotropiumM3 接受體的分離速度很慢,其分離半衰期很顯著地長於ipratropium。在體外功能性試驗中,tiotropiumM2 接受體分離的速度較M3快,因此以動力學的角度而言,對M3 接受體的選擇性高於M2。由於tiotropium 與接受體作用強且分離速度慢,而且局部吸入時具有選擇性,因此在臨床上治療COPD 患者時,具有顯著且長效的支氣管擴張作用。
■ 【臨床前安全性數據 】
在安全性藥理學、多劑毒性與生殖毒性的傳統研究中,所觀察到的許多作用均可歸因於tiotropium bromide 的抗膽鹼作用性質。在動物實驗中通常可觀察到食量減少、體重未增加、口鼻乾燥、淚液與唾液分泌減少、瞳孔放大與心跳加速。多劑毒性研...
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【喘寶定量吸入劑100/6/12.5 mcg/dose】用於重度以上呼氣氣流受阻(FEV1少於預測值之50%)及有惡化病史之慢性阻塞性肺病(COPD)成年病人,在已使用吸入型皮質類固醇與長效beta 2 致效劑合併療法仍未得到充分治療時,作為維持治療使用,以控制症狀及降低反覆惡化發生。
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【適喘樂舒沛噴吸入劑 2.5 微公克】慢性阻塞性肺疾(包括慢性支氣管炎及肺氣腫)之維持治療及降低惡化。適用於已接受吸入性皮質類固醇合併其他控制型藥物仍未控制症狀之6歲及以上的嚴重持續性氣喘病人,作為維持性支氣管擴張劑附加治療。
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