Voriconazole 之臨床應用 | 合法藥品大搜索
Voriconazole是triazole類第二代廣效性抗黴菌藥,對酵母菌型(yeastform)及菌絲...者,因而會增加血中濃度至2~4倍,另外Voriconazole也會抑制前三種酵素的 ...
最前線專欄 文/台北市立聯合醫院和平婦幼院區 葉馨智藥師
一、前言 Voriconazole 是triazole 類第二代廣效性抗黴菌藥,對酵母菌型(yeast form) 及菌絲型(moldform) 黴菌都有抗菌活性( 見表一),被核准於治療侵入性麴菌症(Invasive Aspergillosis)、嚴重之侵入性念珠菌感染(serious invasive candida infections)、賽多孢子菌屬(Scedosporiumspp.)和鐮胞菌屬(Fusarium spp.)引起的嚴重黴菌感染及預防高危險患者發生侵入性黴菌感染,包括接受造血幹細胞移植的患者。 黴菌不同於細菌,它的細胞膜含有麥角固醇(ergosterol),所以Voriconazole 的作用機轉是去抑制細胞膜上cytochrome P450 dependent 14α- sterol demethylase,使得lanosterol 無法去甲基化合成麥角固醇,最後導致毒性的methylsterol 蓄積在細胞膜上,因而抑制細胞成長及複製。
二、Voriconazole 之藥物動力學 Voriconazole 有口服及靜脈注射兩種劑型,不與食物併服時,口服的生體可用率大於90~96%,當和高脂肪食物併用則減少了30% 的吸收,所以建議飯前至少一小時或飯後二小時服用,但吸收不受胃酸影響。Voriconazole 的分佈體積是4L/kg,而蛋白結合率有58%。 Voriconazole 在肝臟被CYP 2C19、CYP 2C9 和CYP 3A4 所代謝,其中CYP 2C19 是最主要,因CYP 2C19 表現出基因多型性(genetic polymorphism),有15~20% 亞洲人是低CYP 2C19 表...
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