戊酸雌二醇的副作用 | 合法藥品大搜索
2020年12月28日—副作用·1.腹部绞痛或胀气、胃纳不佳、恶心、踝及足水肿、乳房胀痛或肿胀及体重增加或减少较常发生,但常在持续用药后可减少发生。·2.少见或 ...
戊酸雌二醇具有雌激素的药理作用,能促进和调节女性生殖器管和副性征的正常发育,参与卵巢轴功能的调节。
药理作用
戊酸雌二醇为雌激素的一种,是长效雌二醇的戊酸酯。雌激素能促使细胞合成 DNA、RNA 和相应组织内各种不同的蛋白质,并通过减少下丘脑促性腺激素的释 放,导致卵泡刺激素(FSH)、黄体生成素(LH)和促黄体分泌素从垂体的释放也减 少,从而抑制了排卵。男性 LH 分泌减少可使睾丸分泌睾酮降低。
药动学本品吸收后经血液和组织液转运到靶细胞,能与血浆蛋白中度或高度结 合,转运到雌激素反应组织后,与特异性受体蛋白结合,形成“活化”的复合 体,此种复合体具有多种功能。本品口服后生物利用度为 3%~5%,吸收迅速, 在体内水解为雌二醇(E2),血雌二醇于服药后 3h 达峰值浓度,6~8h 后出现 第二高峰,提示有肠肝循环。血内雌二醇在肠道及肝内迅速代谢为雌酮(E1) 及其硫酸盐。E1和 E2之间在体内可互相转换,然后进一步代谢为雌三醇、儿茶 酚雌激素等。主要以葡萄糖醛酸盐或硫酸盐的形式,自肾脏排泄,少部分自粪 便排出。在肝内代谢的雌激素有部分经胆汁排入肠内可再吸收,即肠肝循环。 雌激素的吸收、利用、代谢有一定的个体差异,因此用药需因人而异。
适应证1.纠正雌激素缺乏与雌激素缺乏所引起的症状,如治疗自然或人工绝经的 妇女血管舒缩功能不稳定症状、泌尿生殖道萎缩症状、神经精神症状等。
2.绝经后妇女保持骨密度,预防或延缓骨质疏松症的发生;保护心血管系统,减少动脉硬化性心血管病发生的危险。
3.育龄期闭经患者人工诱导月经来潮,防止生殖道萎缩。
4.促进原发闭经性患者乳房、第二性征、生殖道的发育。
5.晚期前列腺癌。
6.与孕激素类药合用,能抑制排卵,可作避孕药。
7.用于退奶。 ...
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