卡博替尼(CABOZANTINIB)能为RET融合肺癌带来多少获益？ | 合法藥品大搜索

2020年3月16日—卡博替尼（Cabozantinib）是一种小分子多靶点TKI，可靶向MET、VEGFR2、RET​、ROS1、AXL、KIT等多个基因，而这些基因改变与肺癌的 ...

原标题：卡博替尼(CABOZANTINIB)能为RET融合肺癌带来多少获益？

RET基因位于10号染色体的长臂上，编码一个受体酪氨酸激酶。在正常的神经元、交感神经和副交感神经节、甲状腺C细胞、肾上腺髓细胞、泌尿生殖道细胞、睾丸生殖细胞上都有表达。

RET蛋白活化后会激活下游的信号通路（包含RAS、MAPK、ERK、PI3K、AKT等），导致细胞增殖、迁移和分化。RET基因的激活突变与人的恶性肿瘤相关。

在非小细胞肺癌中，RET融合仅占驱动基因改变的1%-2%，RET融合基因包括CCDC6-RET、TRIM33-RET、NCOA4-RET和KIF5B-RET四种。

卡博替尼（Cabozantinib）是一种小分子多靶点TKI，可靶向MET、VEGFR2、RET、ROS1、AXL、KIT等多个基因，而这些基因改变与肺癌的发生密切相关。

图注：孟加拉BEACON版卡博替尼60mg*30片

商品名：Cometriq(MTC)、Cabometyx（RCC）

通用名：cabozantinib（卡博替尼）

代号：XL184

靶点：MET、VEGFR1、2、3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT

厂家：Exelixis（伊克力西斯）

美国首次获批：2012年

中国首次获批：尚未获批

获批适应症：甲状腺癌、肾癌、肝癌

MTC规格：20mg、80mg（胶囊）

RCC规格：20mg、40mg、60mg（片剂）

推荐剂量：

甲状腺髓样癌：每次140mg，每日一次，轻度...