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聚谷氨酸或聚谷氨酸钠紫杉云宁A酯化合物及其用途本发明涉及一种水溶性聚谷氨酸或聚谷氨酸钠紫杉云宁A酯化合物及其用于制备治疗肿瘤和癌症的应用。
红豆杉是一种珍稀植物,从红豆杉植物中提取的紫杉烷类化合物,大部分具有抗肿瘤活性作用,目前运用及研究最多的是紫杉醇,它在乳腺癌、卵巢癌、非小细胞肺癌、食管癌、头颈部癌等癌种的治疗方面显示出较好的疗效,现已广泛用于临床,为许多患者消除或减轻了痛苦,产生了巨大的社会效益和经济效益。但是,由于紫杉醇的水不溶性(紫杉醇在水中的溶解度小于0.004mg/ml),使其应用很不方便。同时,现有的紫杉醇助溶剂——聚氧乙基代蓖麻油的毒副作用比较严重,容易诱发过敏等症状,而切,紫杉醇对L-1210白血病细胞的IC50高(=57.0±3.0),疗效低,细胞毒性选择性低,使现有的紫杉醇不能成为理想的抗癌药。中国专利申请CN1164533A公开了一种水溶性聚谷氨酸或聚谷氨酸钠紫杉醇酯抗癌化合物,它通过在紫杉醇母体上接上亲水性基团聚谷氨酸或聚谷氨酸钠,提高了紫杉醇的水溶性。但是,该化合物对L-1210白血病细胞基本上没有活性。
本发明的目的在于克服现有技术存在的上述缺点,合成一种新的水溶性紫杉烷类化合物,本发明化合物除具有和紫杉醇相同的抗癌效果外,其对L-1210白血病细胞的效果更优于紫杉醇和水溶性聚谷氨酸或聚谷氨酸钠紫杉醇酯。同时,红豆杉植物中每一个化合物用途的增加,都会使红豆杉植物的综合利用率提高,更合理有效地使用资源,降低成本,提高经济效益。
本发明的技术解决方案是将紫杉醇换成紫杉云宁A,在紫杉云宁A上接上亲水基团聚谷氨酸或聚谷氨酸钠,以形成聚谷氨酸或聚谷氨酸钠紫杉云宁A酯化合物。
本发明聚谷氨酸或聚谷氨酸钠紫杉云宁酯A化合物,其结构式为:其中R1和R2为聚谷氨酸或聚谷氨酸钠的残基或H,但R1和R2不同时为H,R3为C5H11,Bz为苯甲酰基或苄基。
所说的聚谷氨酸或聚谷氨酸钠的分子量为15000~60000,优先推荐的分子量为25000~50000;所说的聚谷氨酸或聚谷氨酸钠包括右旋体和...
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