藥學雜誌電子報99期 | 合法藥品大搜索
而FDA在2007年三月時通過了另一種新的機轉的降血壓藥-腎素抑制劑(renininhibitor),其作用機轉與ACEI和ARB一樣是透過腎素-血管收縮素系統來達到降血壓的 ...
摘要
2007年3月,美國FDA核准新一代的降血壓藥物aliskiren上市,有別於同樣作用在腎素-血管收縮素系統(renin - angiotension system, RAS)的藥物-血管收縮素轉化酶抑制劑(angiotension converting enzyme inhibitor, ACEI)和血管收縮素接受體阻斷劑(angiotension receptor blocker, ARB);此藥與腎素的酵素活性位置做專一可逆性的結合,於是對腎素-血管收縮素系統抑制來產生降血壓的作用。
Aliskiren於口服之後一到三小時達到最大濃度,在體內主要經由CYP450系統代謝,但是並不會誘導或是抑制CYP450的酵素活性;另一方面,aliskiren為p-glycoprotein的受質,因此其吸收會受到抑制p-glycoprotein的藥物的影響。有別於其他作用在RAS的藥物,aliskiren較少產生乾咳的副作用,主要常見的副作用為腹瀉和持續使用後會造成血鉀上升。
目前在FDA認可上市的有tekturna和tekturna HCT,分別為aliskiren hemifumarate和aliskiren hemifumarate + hydrochlorothiazide,並且其中的aliskiren分別具有150mg和300mg兩種劑量,因其半衰期超過24小時建議一天一次使用,此藥透過全新的機轉來治療高血壓,並且目前只有兩大試驗AVOID和ALOFT借由add-on therapy間接證實其具有末期器官保護(end organ protection)的作用,因此其在臨床的效果仍有待更多的試驗結果來證實。
關鍵字:
腎素 - 血管收縮素系統(renin - angiotension system, RAS)、腎素抑制劑(renin inhibitor)、血管收縮素...
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